137975-06-5
中文名稱
莫扎伐普坦
英文名稱
Mozavaptan
CAS
137975-06-5
分子式
C27H29N3O2
分子量
427.54
MOL 文件
137975-06-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
137975-06-5 結構式
基本信息
中文別名
莫扎伐坦莫扎伐普坦
5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氫-1H-苯并氮雜卓
英文別名
CS-134OPC31260l
OPC 31260
MOZAVAPTAN
Mozavaptan USP/EP/BP
N-(4-(5-(Dimethylamino)
OPC-31260
OPC31260L
OPC 31260
-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepine-1-carbonyl)
5-(Dimethylamino)-1-[4-(2-methylbenzamido)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine
N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-
所屬類別
生物化工：Vasopressin Receptor 拮抗劑常見問題列表
概述
近年來隨著精氨酸加壓素(arginine vasopressin AVP)結合受體的克隆和測序，許多具有拮抗AVP的藥物已經(jīng)問世，這些AVP制劑能夠對集合管V2受體的作用，增強游離排泄，而沒有明顯的鈉鉀丟失，從而使血鈉濃度升高，為充血性心力衰竭(CHF)水腫和低鈉血癥的治療提供了一條新方法。用途
莫扎伐普坦是非肽類V2受體拮抗劑，主要用于惡性腫瘤相關的抗利尿激素分泌不足綜合征時的低鈉血癥罕見病。生物活性
Mozavaptan (OPC-31260)是一種新型，競爭性的vasopressin受體拮抗劑，作用于V1和V2受體，IC50分別為1.2 μM和14 nM。靶點
| Target | Value |
| Vasopressin receptor 2 | 14 nM |
| Vasopressin receptor 1 | 1.2 μM |
體外研究
Mozavaptan (OPC-31260)是一種非肽類，口服有效的，競爭性AVP抑制劑，作用于V1和V2受體，選擇性比為1:25，說明作用于V2受體選擇性相對高。 Mozavaptan (OPC-31260) 競爭性抑制AVP結合到V1和V2受體。
體內研究
Mozavaptan (OPC-31260) 處理酒精麻醉狀態(tài)下的大鼠，抑制外源性AVP的抗利尿作用，這種作用具有劑量依賴性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 劑量口服處理正常清醒大鼠，增加尿流量，降低尿滲透壓，這種作用具有劑量依賴性。