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1369773-39-6

中文名稱 LCZ696中間體
英文名稱 AHU-377 (heMicalciuM salt)
CAS 1369773-39-6
分子式 C48H56CaN2O10
分子量 861.044
MOL 文件 1369773-39-6.mol
更新日期 2024/12/23 09:23:36
1369773-39-6 結構式 1369773-39-6 結構式

基本信息

中文別名
沙庫比曲
沙庫巴曲鈣
沙庫必曲鈣鹽
沙庫巴曲鈣鹽
LCZ中間體
沙庫比曲鈣鹽
HU377鈣鹽
AHU377鈣鹽
原研534-06
LCZ696雜質P
英文別名
(alphar
LCZ696-1
Sacubitril Calcium
AHU377 Calcium Salt
AHU-377 Hemicalcium
LCZ696 Impurity 534-06
Sacubitril calcium salt
AHU-377 (heMicalciuM salt)
Sacubitril Hemicalcium salt
AHU-377 hemicalcium salt (2:1)
所屬類別
分析化學:藥典標準品和雜質標準品

物理化學性質

熔點>140°C (dec.)
密度1.24g/cm3 at 20℃
蒸氣壓0.001Pa at 20℃
儲存條件-20°C
溶解度DMSO(微溶,加熱)、甲醇(微溶)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
LogP-0.66-2.9 at 20℃ and pH2-7

安全數據

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS06,GHS09
警示詞危險
危險性描述H301-H400
危險品運輸編號UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all

常見問題列表

應用
LCZ696中間體是有機合成中間體,可用于實驗室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中,主要用于分析化學中沙庫比曲藥物研發(fā)的標準品和對照品。
用途

沙必利是一種與纈沙坦聯合使用的降壓藥。這種名為纈沙坦/沙必利的聯合藥物在試驗中被稱為LCZ696,并以Entresto品牌銷售,是一種治療心力衰竭的藥物。本品用作該藥物中間體和雜質對照品,用于藥品申報檢測等。

生物活性
Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制劑,IC50值為5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭藥物 LCZ696 的一個組分。
靶點

IC50: 5 nM (NEP)

體外研究

Sacubitril (AHU-377) is a single molecule that is comprised of molecular moieties of valsartan, an ARB, and Sacubitril hemicalcium salt, a neprilysin inhibitor (1:1 ratio). Sacubitril (AHU-377) is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657. The inactive NEPi precursor, Sacubitril hemicalcium salt, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.

體內研究

In humans, Sacubitril (AHU-377)(t max 0.5-1.1 h) are absorbed quickly. Sacubitril hemicalcium salt is converted rapidly into LBQ657 with its t max being reached in 1.9-3.5 h. Mean t 1/2 values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h.In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive Sacubitril (AHU-377). Urinary volume is also potentiated in animals which receive an iv administration of Sacubitril (AHU-377).

LCZ696中間體價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-15407ALCZ696中間體
Sacubitril hemicalcium salt
1369773-39-62mg410元
2024/11/08HY-15407ALCZ696中間體
Sacubitril hemicalcium salt
1369773-39-65mg700元
2024/11/08HY-15407ALCZ696中間體
Sacubitril hemicalcium salt
1369773-39-610mM * 1mLin DMSO770元
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