136489-37-7
中文名稱
鹽酸伐昔洛韋
英文名稱
Valacyclovir Hcl
CAS
136489-37-7
分子式
C13H21ClN6O4
分子量
360.797
MOL 文件
136489-37-7.mol
更新日期
2024/12/24 16:10:55
136489-37-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸伐昔洛韋 英文別名
Unii-G447S0T1vcValacyclovir Hcl
2-[(2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl L-valin ate hydrochloride (1:1)
所屬類別
原料藥常見問題列表
性狀
鹽酸伐昔洛韋外觀是白色至淡黃色晶體粉末。
適應(yīng)癥
用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。不良反應(yīng)
偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長(zhǎng)程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
藥理毒理
鹽酸伐昔洛韋體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對(duì)單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
藥代動(dòng)力學(xué)
鹽酸伐昔洛韋口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本品進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~ 59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。
應(yīng)用
鹽酸伐昔洛韋是伐昔洛韋的鹽酸鹽,伐昔洛韋是阿昔洛韋-L-纈氨酸酯的前體。阿昔洛韋(Acyclovir)為一種合成的嘌呤核苷類似物,其在臨床上現(xiàn)已作為皰疹、帶狀皰疹等的治療藥在全世界廣泛使用。