133053-19-7
中文名稱
3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名稱
GO 6983
CAS
133053-19-7
分子式
C26H26N4O3
分子量
442.51
MOL 文件
133053-19-7.mol
更新日期
2025/01/09 18:04:24
133053-19-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GO 69833-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文別名
CS-674gǒ 6983
Gδ 6983
GOE 6983
Go6983(96 %)
GO6983 GO-6983
GO 6983 USP/EP/BP
G 6983 - GO 6983 | Goe 6983
GOE 6983
GO6983 GO-6983
GO 6983
G 6983 - CAS 133053-19-7 - Calbiochem
所屬類別
生物化工：PKC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)709.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL, clear, red
溶解度DMSO：20 mg/mL，透明，紅色
酸度系數(shù)(pKa)8.02±0.60(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色red
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933998090
常見問題列表
生物活性
Go 6983 (GOE 6983, G? 6983)是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分別為7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，對PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
PKCβ
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
PKCδ
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
PKCζ
(Cell-free assay) | 60 nM |
體外研究
G? 6983(300 μM)作用于轉(zhuǎn)染PKCμ的NIH3T3細(xì)胞，抑制PKCμ自磷酸化，降低20%。心臟再灌注PMNs和G? 6983 (100 nM)，左心室發(fā)展壓（LVDP）和LVDP率分別恢復(fù)到基準(zhǔn)值的89％和74％，顯著高于PMNs單獨(dú)處理。與心臟缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比，G? 6983 (100 nM)顯著降低PMNs黏附到內(nèi)皮細(xì)胞和浸潤到心肌，且顯著抑制超氧化物從PMNs中釋放，抑制達(dá)90％。在PMNs存在時(shí)，G? 6983降低I/R后心肌收縮功能障礙，這可能與降低超氧化物的產(chǎn)生部分相關(guān)。 G? 6983顯著抑制抗原誘導(dǎo)的超氧化物從以前對樹花粉過敏的患者白細(xì)胞中釋放。G? 6983作用于人類血管組織，抑制細(xì)胞內(nèi)的Ca(2+)累積，說明其血管舒張?zhí)匦詸C(jī)制。 Go-6983(1 μM)與Ro-31-8425(390 nM)聯(lián)用作用于PGSMCs，輕微抑制Angiotensin II誘導(dǎo)的PLD2活性。G? 6983 是亞型特異性的PKC抑制劑，靶向作用于ATP 結(jié)合位點(diǎn)。G? 6983抑制ΔPfPKB活性，IC50為1 μM。G? 6983(5 μM)處理過的細(xì)胞中，與對照培養(yǎng)物相比，下一細(xì)胞周期環(huán)數(shù)顯著減少。G? 6983 (5 μM) 處理P. falciparum培養(yǎng)物，使新環(huán)形成減少近60％。
體內(nèi)研究
在小鼠肺B16BL6腫瘤模型中，Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.)強(qiáng)烈抑制51.2 %的腫瘤轉(zhuǎn)移。