1228013-30-6
中文名稱
CC-223
英文名稱
CC-223
CAS
1228013-30-6
分子式
C21H27N5O3
分子量
397.47
MOL 文件
1228013-30-6.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:58
1228013-30-6 結構式
基本信息
中文別名
7-[6-(2-羥基丙-2-基)吡啶-3-基]-1-(反式-4-甲氧基環(huán)己基)-3,4-二氫吡嗪并[2,3-B]吡嗪-2(1H)-酮 英文別名
CC-2237-[6-(2-Hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl]-1-(trans-4-methoxycyclohexyl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點562.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥108 mg/mL in DMSO; ≥20.28 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)13?+-.0.29(Predicted)
形態(tài)結晶固體
顏色Light yellow to yellow
CC-223價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-16956 | CC-223 Onatasertib | 1228013-30-6 | 2mg | 590元 |
| 2024/11/08 | HY-16956 | CC-223 Onatasertib | 1228013-30-6 | 5mg | 980元 |
| 2024/11/08 | HY-16956 | CC-223 Onatasertib | 1228013-30-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1080元 |
常見問題列表
生物活性
Onatasertib (CC 223)是一種高效選擇性并具有口服活性的mTOR抑制劑，其IC50為16 nM。Phase 1/2。靶點
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 16 nM |
|
cFMS
(Cell-free assay) | 28 nM |
|
FLT4
(Cell-free assay) | 651 nM |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 840 nM |
體外研究
在許多的細胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]標記物，其IC50為pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223還抑制了許多癌細胞系的生長并誘導了它們的凋亡。
體內(nèi)研究
在移植有PC-3腫瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)還導致了許多腫瘤模型，包括前列腺癌，神經(jīng)膠質(zhì)瘤，乳腺癌，肺癌以及結腸癌模型中的腫瘤生長抑制，抑制效果47%-95%不等。