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1184173-73-6

中文名稱 化合物 T12069
英文名稱 MK-8353
CAS 1184173-73-6
分子式 C37H41N9O3S
分子量 691.84
MOL 文件 1184173-73-6.mol
更新日期 2024/12/08 23:22:08
1184173-73-6 結(jié)構(gòu)式 1184173-73-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物MK-8353
化合物 T12069
(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-5,6-二氫吡啶-1(2H)- 基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺
(3S)-1-[2-[3,6-二氫-4-[4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基]-1(2H)-吡啶基]-2-氧代乙基]-N-[3-[6-(1-甲基乙氧基)-3-吡啶基]-1H-吲唑-5-基]-3-(甲硫基)-3-吡咯烷甲酰胺
英文別名
MK-8353
SCH900353
SCH-900565
MK-8353 (SCH900353)
SCH 900353,Extracellular signal regulated kinases,Inhibitor,inhibit,MK 8353,SCH-900353,MK-8353,ERK,MK8353
(S)-N-(3-(6-Isopropoxypyridin-3-yl)-1H-indazol-5-yl)-1-(2-(4-(4-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl)-2-oxoethyl)-3-(methylthio)pyrrolidine-3-carboxamide
3-Pyrrolidinecarboxamide, 1-[2-[3,6-dihydro-4-[4-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl]-1(2H)-pyridinyl]-2-oxoethyl]-N-[3-[6-(1-methylethoxy)-3-pyridinyl]-1H-indazol-5-yl]-3-(methylthio)-, (3S)-

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)11.89±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light brown

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

生物活性
MK-8353 (SCH900353)是一種具有口服生物利用度、選擇性的ERK抑制劑,在體外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分別為23 nM和8.8 nM (IMAP激酶試驗)。在MEK1-ERK2偶聯(lián)實驗中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50為0.5 nM。
靶點
TargetValue
ERK2
(Cell-free assay)
7 nM
ERK1
(Cell-free assay)
20 nM
體外研究

MK-8353是一種有效的、選擇性的ERK1/ERK2抑制劑,對活化和非活化的ERK1/2都具有活性。在體外,MK-8353不是人源CYPs 1A2, 2C9, 2C19 或 2D6的有效抑制劑,但抑制CYP 3A4和2C8,IC50分別為1.7和3.5 μM。MK-8353是hERG current的抑制劑,但是抑制作用比為微弱,IC16(抑制16%時的濃度)為0.6 μM。MK-8353抑制A2058, HT-29和Colo-205細(xì)胞增殖的IC50值分別為371 nM, 51 nM和23 nM。除了抑制ERK激酶的活性,MK-8353還阻止MEK對ERK的磷酸化。MK-8353具有高選擇性,0.1 μM時,它對激酶庫(包含227種人源激酶)中所有的酶的抑制作用都不超過35%;在濃度為1 μM時,僅對三種激酶(CLK2、FLT4和Aurora B)的抑制作用大于50%。

體內(nèi)研究

在雄性CD1小鼠、Sprague Dawley大鼠、豚鼠、獵犬和食蟹猴中檢測MK-8353的藥代動力學(xué)和代謝參數(shù)。除了食蟹猴,靜脈注射的MK-8353在其他所有物種體內(nèi)具有中等清除率,半衰期在1.3-2.8小時范圍內(nèi),平均停留時間為1.5-4小時。在小鼠、大鼠和犬類中,MK-8353具有合適的口服生物利用度(23-80%)。但在食蟹猴中,口服生物利用度低(2%)。MK-8353在Caco-2細(xì)胞中通透性高(135 nm/sec),表明它在人類腸道的吸收和滲透性可能較高。其在小鼠、犬類和食蟹猴中的穩(wěn)態(tài)量約為0.9-3.3 L/kg,而在大鼠中約為0.1 L/kg。在好幾種BRAF突變的動物模型中,MK-8353具有抗腫瘤活性。

"1184173-73-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
955365-80-7 1137916-97-2 1032350-13-2 1219737-12-8