1172133-28-6
中文名稱
HO-3867
英文名稱
HO-3867
CAS
1172133-28-6
分子式
C28H30F2N2O2
更新日期
2024/06/17 17:25:36
分子量
464.55
MOL 文件
1172133-28-6.mol
1172133-28-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物HO3867STAT3抑制劑(HO-3867)
(3E,5E)-1-[(2,5-二氫-1-羥基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亞甲基]-4-哌啶酮
(3E,5E)-1-((2,5-二氫-1-羥基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基)-3,5-二((4-氟苯基)亞甲基)-哌啶-4-酮
英文別名
HO-3867CS-2205
HO-3868
HO-3867 USP/EP/BP
HO-3867 (HO 3867
inhibit,Inhibitor,Apoptosis,STAT,HO 3867,HO-3867
(3E,5E)-3,5-Bis(4-fluorobenzylidene)-1-[(1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-4-piperidinone
(3E,5E)-1-[(2,5-Dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-4-piperidinone
1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-(3E,5E)-4-piperidinone
4-Piperidinone, 1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-, (3E,5E)-
所屬類別
生物化工：STAT 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.15 mg/mL in DMSO
形態(tài)solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
HO-3867, 姜黃素的一種類似物, 是選擇性的STAT3抑制劑。體外研究
HO-3867在A2780和其他測(cè)試的卵巢癌細(xì)胞系中產(chǎn)生顯著的細(xì)胞毒性， 對(duì)非癌卵巢上皮細(xì)胞的毒性較低。HO-3867誘導(dǎo)A2780細(xì)胞中G(2)-M細(xì)胞周期阻滯，并通過caspase-8 和caspase-3的活化促進(jìn)細(xì)胞凋亡。HO-3867阻斷人卵巢癌細(xì)胞系中JAK/STAT3通路。體內(nèi)研究
HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠體內(nèi)卵巢癌異種移植瘤的生長，而沒有顯著的毒性信號(hào)，會(huì)抑制pSTAT3，并下調(diào)STAT3靶向蛋白。 HO-3867通過對(duì)STAT3的抑制使順鉑耐藥性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通過減少氧化應(yīng)激并增加PTEN在大鼠肺中的表達(dá)，減弱左心室衰竭誘發(fā)的肺動(dòng)脈高血壓。生物活性
HO-3867, 姜黃素的一種類似物, 是選擇性的STAT3抑制劑。抑制STAT3的磷酸化、轉(zhuǎn)錄和DNA結(jié)合活性，而不影響其他活性STATs的表達(dá)。HO-3867 可誘導(dǎo)凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| STAT3 |
體外研究
HO-3867在A2780和其他測(cè)試的卵巢癌細(xì)胞系中產(chǎn)生顯著的細(xì)胞毒性， 對(duì)非癌卵巢上皮細(xì)胞的毒性較低。HO-3867誘導(dǎo)A2780細(xì)胞中G(2)-M細(xì)胞周期阻滯，并通過caspase-8 和caspase-3的活化促進(jìn)細(xì)胞凋亡。HO-3867阻斷人卵巢癌細(xì)胞系中JAK/STAT3通路。
體內(nèi)研究
HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠體內(nèi)卵巢癌異種移植瘤的生長，而沒有顯著的毒性信號(hào)，會(huì)抑制pSTAT3，并下調(diào)STAT3靶向蛋白。 HO-3867通過對(duì)STAT3的抑制使順鉑耐藥性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通過減少氧化應(yīng)激并增加PTEN在大鼠肺中的表達(dá)，減弱左心室衰竭誘發(fā)的肺動(dòng)脈高血壓。