1158838-45-9
中文名稱
Aurora A Inhibitor I
英文名稱
Aurora A Inhibitor I
CAS
1158838-45-9
分子式
C31H31ClFN7O2
分子量
588.075
MOL 文件
1158838-45-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
1158838-45-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AURORA A抑制劑(AURORA A INHIBITOR I)N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺
英文別名
Aurora A-IN-10Aurora A Inhibitor I
Aurora A Inhibitor I USP/EP/BP
TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)
Aurora-A Inhibitor I >=98% (HPLC)
N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyri
N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyrimid
N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide
N-(2-Chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]amino]-5-fluoro-4-pyrimidinyl]amino]benzamide
BenzaMide, N-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]aMino]-5-fluoro-4-pyriMidinyl]aMino]-
所屬類別
生物化工：Aurora Kinase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.362
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyAKSIZPIFQAYJGF-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
生物活性
Aurora A Inhibitor I是一種新型有效的，選擇性的Aurora A抑制劑，IC50為3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。體外研究
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I對Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是單個氨基酸被替代的突變型Aurora A。Aurora A 的Thr217是與抑制劑結(jié)合的關(guān)鍵氨基酸殘基，決定選擇性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50為 0.19 μM ，對HCT29作用效果不大，IC50為2.9 μM. 最新研究顯示Aurora A Inhibitor I使KCL-22細(xì)胞在G2/M積累，但是不會誘導(dǎo)產(chǎn)生多倍體。Aurora A Inhibitor I 誘導(dǎo)組蛋白H3在 serine 10位點磷酸化，且抑制有絲分裂 Aurora A 在threonine 288位點自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明顯誘導(dǎo)KCL-22 細(xì)胞凋亡，且使細(xì)胞對imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60細(xì)胞的生長，但是不會使細(xì)胞對 imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常細(xì)胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻斷 BCR-ABL突變的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治療后KCL-22 復(fù)發(fā)，及突變體集落。特征
Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制劑。生物活性
Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一種新型有效的，選擇性Aurora A抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通過ROS介導(dǎo)的UPR信號通路來觸發(fā)凋亡。靶點
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
體外研究
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I對Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是單個氨基酸被替代的突變型Aurora A。Aurora A 的Thr217是與抑制劑結(jié)合的關(guān)鍵氨基酸殘基，決定選擇性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50為 0.19 μM ，對HCT29作用效果不大，IC50為2.9 μM. 最新研究顯示Aurora A Inhibitor I使KCL-22細(xì)胞在G2/M積累，但是不會誘導(dǎo)產(chǎn)生多倍體。Aurora A Inhibitor I 誘導(dǎo)組蛋白H3在 serine 10位點磷酸化，且抑制有絲分裂 Aurora A 在threonine 288位點自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明顯誘導(dǎo)KCL-22 細(xì)胞凋亡，且使細(xì)胞對imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60細(xì)胞的生長，但是不會使細(xì)胞對 imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常細(xì)胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻斷 BCR-ABL突變的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治療后KCL-22 復(fù)發(fā)，及突變體集落。
Aurora A Inhibitor I價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S1451 | Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) | 1158838-45-9 | 5mg | 987.02元 |
| 2024/11/08 | S1451 | Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) | 1158838-45-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 2293.97元 |
| 2024/11/08 | S1451 | Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) | 1158838-45-9 | 50mg | 5496.99元 |