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1146699-66-2

中文名稱 Avagacestat (BMS-708163)
英文名稱 Avagacestat (BMS-708163)
CAS 1146699-66-2
分子式 C20H17ClF4N4O4S
分子量 520.885
MOL 文件 1146699-66-2.mol
更新日期 2024/12/17 14:15:51
1146699-66-2 結(jié)構(gòu)式 1146699-66-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物AVAGACESTAT
Γ-SECRETASE抑制劑(BMS-708163)
(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺?;鵠-N-[2-氟-4-(1,2,4-惡二唑-3-基)芐基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
英文別名
CS-262
BMS-708163
Avagacestat
BMS-708163, >=98%
BMS708163
BMS 708163
BMS-708163 (Avagacestat)
Avagacestat (BMS-708163)
BMS708163
BMS 708163
AVAGACESTAT
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoro
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropen
所屬類別
生物化工:Gamma-secretase 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.488
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥177.6 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形態(tài)粉末
顏色White to off-white

常見問(wèn)題列表

生物活性
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,選擇性的γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ40和Aβ42時(shí),IC50分別為0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch選擇性高193倍。Phase 2。
體外研究
BMS-708163 抑制Notch 過(guò)程時(shí)顯示出低選擇性。
體內(nèi)研究
鼠和犬口服處理BMS-708163 明顯且長(zhǎng)期降低腦,血漿,腦脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬時(shí),沒有劑量限制影響(用3 mg/kg BMS-708163處理6個(gè)月內(nèi)的犬)。
特征
BMS-708163作用于Notch過(guò)程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好,且所需量要少
靶點(diǎn)
TargetValue
γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells)
0.27 nM
γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells)
0.3 nM
體外研究

BMS-708163 抑制Notch 過(guò)程時(shí)顯示出低選擇性。

體內(nèi)研究
鼠和犬口服處理BMS-708163 明顯且長(zhǎng)期降低腦,血漿,腦脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬時(shí),沒有劑量限制影響(用3 mg/kg BMS-708163處理6個(gè)月內(nèi)的犬)。
"1146699-66-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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