1056901-62-2
中文名稱
AT13148
英文名稱
AT-13148
CAS
1056901-62-2
分子式
C17H16ClN3O
分子量
313.781
MOL 文件
1056901-62-2.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:43
1056901-62-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AT13148AT13148,AKT抑制劑
AGC KINASE抑制劑(AT13148)
(+)-(S)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]乙醇
英文別名
CS-1252AT-13148
AT13148 HCl
AT13148, >=98%
AT-13148
AT 13148
AT-13148 USP/EP/BP
AT13148 hydrochloride
AT 13148 dihydrochloride
AT-13148
AT 13148
AT13148
AT13148 HYDROCHLORIDE
AT13148 HCL
(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol
所屬類別
生物化工：Akt 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)595.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.328±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)10.92±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
AT13148是一種口服的，ATP競爭性的，多AGC kinase抑制劑，對Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分別為38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。體外研究
AT13148, as a multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines with deregulation of PI3K-AKT-mTOR or RAS-RAF pathways. In PTEN-deficient MES-SA cells, AT13148 also inhibits AKT and p70S6K signaling.體內(nèi)研究
AT13148 (50 mg/kg p.o.) markedly inhibits the activity of both AKT and p70S6K AGC kinases, and subsequently exhibits marked antitumor effects in human tumor xenografts.靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PKA
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ROCK1
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
p70S6K
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 38 nM |
體外研究
AT13148，作為多重AGC激酶抑制劑，有效抑制癌細(xì)胞增殖，對選定的一組PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌細(xì)胞系，GI50 值為1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA細(xì)胞中，AT13148也會抑制AKT 和 p70S6K信號。
體內(nèi)研究
在人腫瘤異種移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)顯著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并隨后表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用。