103766-25-2
中文名稱
吉莫斯特
英文名稱
Gimeracil
CAS
103766-25-2
分子式
C5H4ClNO2
MDL 編號
MFCD08458352
分子量
145.54
MOL 文件
103766-25-2.mol
更新日期
2024/12/17 11:36:41
103766-25-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-氯-2,4-二羥基吡啶吉莫斯特
吉莫斯特(CDHP)
5-氯-4-羥基-2(1H)-吡啶酮
吉美嘧啶
英文別名
5-chloropyridine-2,4-diolGIMERACIL
gimestat
5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine
5-Chloro-4-hydroxy-2(1H)-pyridinone
5-Chloro-4-hydroxy-2-pyridone
2(1H)-Pyridinone,5-chloro-4-hydroxy-(9CI)
2(1H)-Pyridinone, 5-chloro-4-hydroxy-
Gimeracil,(CDHP)
CDHP
5-Chloro-2,4-pyridinediol
（CDHP）Gimeracil
所屬類別
醫(yī)藥中間體：吡啶衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀類白色至白色結(jié)晶性粉末
熔點274 °C
沸點255.1±40.0 °C(Predicted)
密度1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于DMSO（高達(dá)5mg/ml）。
企業(yè)參考標(biāo)準(zhǔn)干燥失重 ≤0.5％
灼燒殘渣 ≤0.1%
有關(guān)物質(zhì) ≤1.0％
重金屬 ≤20ppm
含量 ≥98.5%
灼燒殘渣 ≤0.1%
有關(guān)物質(zhì) ≤1.0％
重金屬 ≤20ppm
含量 ≥98.5%
酸度系數(shù)(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達(dá)3個月。
InChIKeyZPLQIPFOCGIIHV-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫103766-25-2(CAS DataBase Reference)
103766-25-2生產(chǎn)企業(yè)泰州市精細(xì)化工廠
吉莫斯特價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW1037662523 | 吉莫斯特 gimeracil;5-chloro-4-hydroxy-2(1h)-pyridinone;5-chloropyridine-2,4-diol;5-chloro-2,4-pyridinediol;5-chloro-2,4-dihydroxypyridine | 103766-25-2 | 25G | 135元 |
| 2024/11/11 | XW1037662522 | 吉莫斯特 gimeracil;5-chloro-4-hydroxy-2(1h)-pyridinone;5-chloropyridine-2,4-diol;5-chloro-2,4-pyridinediol;5-chloro-2,4-dihydroxypyridine | 103766-25-2 | 5G | 35元 |
| 2024/11/11 | XW1037662521 | 吉莫斯特 gimeracil;5-chloro-4-hydroxy-2(1h)-pyridinone;5-chloropyridine-2,4-diol;5-chloro-2,4-pyridinediol;5-chloro-2,4-dihydroxypyridine | 103766-25-2 | 1G | 33元 |
常見問題列表
生物活性
Gimeracil是一種二氫脫氫酶的抑制劑，在雙鏈斷裂修復(fù)中，抑制早期同源重組。靶點
| Target | Value |
| Dihydropyrimidine dehydrogenase |
體外研究
Gimeracil reduces the frequency of neo-positive clones. Additionally, it sensitized the cells in S-phase more than in G0/G1.
Gimeracil may enhance the efficacy of radiotherapy through the suppression of HR-mediated DNA repair pathways.
Gimeracil pretreatment significantly restrains the formation of radiation-induced foci of Rad51 and RPA, whereas it increased the number of foci of Nbs1, Mre11, Rad50, and FancD2.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | DLD-1, HeLa, and LC-11 cell lines. |
| Concentration: | 1 mM. |
| Incubation Time: | 48 h. |
| Result: |
Inhibits the repair of irradiation-induced DNA double strand breaks.
Did not increase the c-H2AX foci residual at 24 h in unirradiated cells. |
體內(nèi)研究
Gimeracil (2.5-25 mg/kg, orally) may inhibit the rapid repair of X-ray-induced DNA damage in tumors.
| Animal Model: |
Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted).
|
| Dosage: | 2.5-25 mg/kg. |
| Administration: | Orally. |
| Result: | Exhibited anti-tumor activity. |