1033769-28-6
中文名稱
GNF 5837
英文名稱
GNF 5837
CAS
1033769-28-6
分子式
C28H21F4N5O2
分子量
535.492
MOL 文件
1033769-28-6.mol
更新日期
2024/11/27 09:24:53
1033769-28-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GNF5837GNF-5837游離態(tài)
TRK抑制劑(GNF-5837)
N-[3-[[2,3-二氫-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亞甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲
脲,N-[3-[[2,3-二氫-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亞甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-
英文別名
CS-997GNF 5837
GNF-5837, >97%
GNF-5837, >=98%
GNF5837
GNF 5837
GNF 5837 USP/EP/BP
Trk Inhibitor III, GNF-5837
Trk Inhibitor III, GNF-5837 - CAS 1033769-28-6 - Calbiochem
(Z)-1-(3-((3-((1H-Pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)amino)-4-methylphenyl)-3-(2-fluoro-
(Z)-1-(3-(3-((1H-PYRROL-2-YL)METHYLENE)-2-OXOINDOLIN-6-YLAMINO)-4-METHYLPHENYL)-3-(2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)UREA
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>228°C (dec.)
沸點(diǎn)616.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.497±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)12.16±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色到橙色
常見問題列表
生物活性
GNF-5837是一種選擇性的，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA，TrkB的IC50值分別為8 nM，和12 nM。體外研究
在過表達(dá)具有持續(xù)活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3細(xì)胞中，GNF-5837表現(xiàn)出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 為 0.042 μM。體內(nèi)研究
在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠體內(nèi)，GNF-5837具有低藥物清除率和適度生物利用率。負(fù)荷Rie異種移植物表達(dá)TrkA 和 NGF的小鼠體內(nèi)，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)顯著抑制腫瘤生長。靶點(diǎn)
|
TrkB 9 nM (IC 50 ) |
TrkC 7 nM (IC 50 ) |
TrkA 11 nM (IC 50 ) |