1026680-07-8
中文名稱
3-(4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBONYL)-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID
英文名稱
LB-100
CAS
1026680-07-8
分子式
C13H20N2O4
分子量
268.309
MOL 文件
1026680-07-8.mol
更新日期
2024/12/23 09:08:07
1026680-07-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-7-氧雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸 英文別名
LB-100CS-1762
LB-100, >95%
LB-100, 1026680-07-8
3-(4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBONYL)-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID
3-(1-methylpiperazine-4-carbonyl)-7-oxa-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid
methyl 2,5-dimethyl-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pyrrole-3-carboxylate LB-100
LB-100 3-(4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBONYL)-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>214°C (dec.)
儲存條件Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（非常輕微，加熱），甲醇（非常輕微，加熱）
形態(tài)固體
顏色白色
常見問題列表
生物活性
LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制劑，在BxPc-3和Panc-1細(xì)胞中，IC50分別為0.85 μM和3.87 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PP2A |
體外研究
LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1細(xì)胞的生長，IC50值分別為2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990細(xì)胞經(jīng)LB-100處理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高細(xì)胞內(nèi)的阿霉素濃度(約為對照組的2.5倍)，并使腫瘤細(xì)胞對阿霉素的細(xì)胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，從而提高HIF-1α-VEGF介導(dǎo)的血管生成。
體內(nèi)研究
在小鼠胰腺癌異種移植模型中，LB-100 (2毫克/千克，腹腔注射)提高了化療藥物阿霉素的療效。LB-100提高了腫瘤微血管密度和腫瘤表面的血流速度。