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101828-21-1

中文名稱 布替萘芬
英文名稱 Butenafine
CAS 101828-21-1
分子式 C23H27N
MDL 編號(hào) MFCD00865577
分子量 317.47
MOL 文件 101828-21-1.mol
更新日期 2024/12/23 10:32:34
101828-21-1 結(jié)構(gòu)式 101828-21-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N-甲基-N-(萘-1-基甲基)-1-(4-叔丁基苯基)甲胺
布替萘芬
布替萘芬 布替萘芬中間體
英文別名
BUTENAFINE
n-methyl-n-(naphthalen-1-ylmethyl)-1-(4-tert-butylphenyl)methanamine
n-(p-tert-butylbenzyl)-n-methyl-1-naphthalenemethylamine
N-methyl-N-(4-methylbenzyl)-N-(1-naphthylmethyl)amine
4-tert-Butylbenzylmethyl 1-naphtylmethylamine
N-(4-tert-Butylbenzyl)-N-methyl-1-naphthalenemethanamine
所屬類別
原料藥:抗真菌類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)200-202 °C
沸點(diǎn)426.1±14.0 °C(Predicted)
密度1.032±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: 63 mg/mL (198.44 mM);Ethanol: 63 mg/mL (198.44 mM)
酸度系數(shù)(pKa)7.87±0.50(Predicted)
水溶解性水:不溶
LogP6.770 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)101828-21-1(CAS DataBase Reference)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
用作抗真菌藥

常見(jiàn)問(wèn)題列表

作用機(jī)制
布替萘芬在較低濃度時(shí)即能抑制真菌角鯊烯環(huán)氧化酶活性,致真菌體內(nèi)角鯊烯積聚及麥角固醇合成不足:(1)角鯊烯對(duì)真菌細(xì)胞有直接的毒性作用,可致真菌快速死亡,表現(xiàn)出布替萘芬的殺真菌活性;(2)麥角固醇是真菌細(xì)胞膜形成之必需成分,麥角固醇合成不足使真菌生長(zhǎng)受到抑制。布替萘芬的這種雙重作用引起真菌細(xì)胞膜的破裂,表現(xiàn)出強(qiáng)大的殺真菌活性。布替萘芬在較高濃度時(shí)對(duì)真菌細(xì)胞膜還有直接破壞作用。與唑類藥物不同,布替萘芬不抑制細(xì)胞色素P450酶,不影響腎上腺及性腺激素合成。布替萘芬在體內(nèi)外對(duì)白念珠菌均表現(xiàn)出抑菌作用,其主要機(jī)制是布替萘芬對(duì)白念珠菌細(xì)胞膜有直接破壞作用;同時(shí),布替萘芬對(duì)真菌麥角固醇合成的抑制使真菌細(xì)胞膜對(duì)布替萘芬的細(xì)胞膜直接破壞作用更敏感。此外,人體試驗(yàn)證實(shí),布替萘芬具有突出的抗炎活性,能消除因中波紫外線照射所致的皮膚紅斑。萘替芬也有較強(qiáng)抗炎作用,而特比萘芬無(wú)此作用。
制備方法
1.以1-萘甲酸為原料,經(jīng)氯化亞砜氯化得1-萘甲酰氯,與1-(4-叔丁基苯)-N-甲基甲胺縮合得N-(4-叔丁基芐)-N-甲基-1-萘甲酰胺,后經(jīng)氫化鋁鋰還原、成鹽,制得鹽酸布替萘芬。 2.以對(duì)叔丁基苯甲酸為原料,經(jīng)氯化亞砜氯化得對(duì)叔丁基苯酰氯,與N-甲基萘甲胺縮合得4-叔丁基-N-甲基-N-(甲基萘)苯甲酰胺,后經(jīng)氫化鋁鋰還原、成鹽,制得鹽酸布替萘芬。 3.以萘為原料經(jīng)氯甲基化合成1-氯甲基萘,再與甲胺反應(yīng)生成N-甲基萘甲胺,后與對(duì)叔丁基氯芐縮合、成鹽,得鹽酸布替萘芬。 4.以萘為起始原料,經(jīng)氯甲基化反應(yīng)制得1-氯甲基萘,再被甲胺取代得到關(guān)鍵中間體N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽,后與對(duì)叔丁基氯芐縮合,經(jīng)成鹽、重結(jié)晶得到鹽酸布替萘芬精制品。 5.將N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽(2)(41.5g,0.20mol)加至甲苯(150ml)和10%氫氧化鈉溶液(160g)的混合液中,加熱至80℃,攪拌下滴加對(duì)叔丁基氯芐(3)(40.2g,0.22mol),約1h滴完,繼續(xù)攪拌反應(yīng)3h。停止反應(yīng),冷至室溫后分出有機(jī)層,用水洗至中性,用無(wú)水硫酸鈉干燥。過(guò)濾,回收甲苯后加適量乙醇溶解殘余物,用濃鹽酸調(diào)至pH2,溶劑回收后得白色1粗品(59.8g)。以50%乙醇重結(jié)晶,得白色純品1。
生物活性
Butenafine是合成的芐胺抗真菌劑。
靶點(diǎn)

IC50: antifungal

體外研究

Butenafine demonstrates comparable activity against the dermatophytes with a MIC range of 0.03-0.25 μg/ml. It displays limited activity against the yeast Candida albicans and no activity against Malassezia furfur .Butenafine (25; 50 or 100 μM) eliminates the promastigote forms of L. amazonensis and L. braziliensis in a dose-dependent manner, and shows EC 50 values of 34.10±3.76 μM and 81.25±10.24 μM, respectively, in peritoneal macrophages from BALB/c mice. Butenafine induces mild cytotoxicity in peritoneal macrophages from BALB/c mice with a CC 50 of 97.88 μM.

體內(nèi)研究

Butenafine (subcutaneous administration; 1-100 mg/kg) to mice has no effect on the central and autonomic nervous systems. Topical administration of 0.3-3.0% butenafine solutions to guinea pigs also has no effect on the somatic nervous system.In primary therapeutic studies on guinea pigs, Butenafine (1% topical application; 4-10 days; day 3 and 4 post-infection) exhibits a complete cure after 10 days in vivo-effect on dermatophytosis, T. mentagrophytes .Butenafine (0.125, 0.25, 0.5 and 1.0% topical application; q.d. or b.i.d. for 10 days; day 4 post-infection) exhibits a 100% cure after 0.5% or 1% application and has no difference in efficacy between 1% q.d. and b.i.d. in vivo-effect on dermatophytosis, T. mentagrophytes.

布替萘芬價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08S5944布替萘芬
Butenafine
101828-21-125mg876.8元
2024/11/08S5944Butenafine101828-21-11g7944.3元
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