TAK-960是一種新型的、試驗(yàn)性的、口服生物可利用的、有效的和選擇性的PLK1抑制劑,在多種腫瘤細(xì)胞系中顯示出活性,包括表達(dá)多藥耐藥蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的細(xì)胞系。
TAK-960有效作用于一些腫瘤細(xì)胞系,包括表達(dá)多耐藥蛋白1 (MDR1)的細(xì)胞系。用TAK-960處理, 導(dǎo)致G2/M期細(xì)胞增多, 使有絲分裂形態(tài)學(xué)畸變,提高組蛋白H3磷酸化水平。TAK-960抑制多種腫瘤細(xì)胞系增殖,平均EC50值為8.4到46.9 nM。TP53或KRAS的突變,及MDR1表達(dá)與TAK-960作用于細(xì)胞系的效果沒(méi)有直接關(guān)系。
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