鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構(gòu)體，是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，對H1受體的親和力是鹽酸西替利嗪的2倍，有效劑量為鹽酸西替利嗪的1/2，臨床結(jié)果顯示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有優(yōu)勢。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特點，在用量上減少到5mg/日。體內(nèi)外試驗顯示左旋西替利嗪有較好的組胺拮抗作用，還可以抑制變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放，同時具有較廣泛的抗炎作用。鹽酸左旋西替利嗪是21世紀(jì)初問世的新一代H1受體拮抗劑，無論在藥理學(xué)抑或臨床方面均顯示出強效的抗組胺活性，臨床療效持久，安全性好，是比較理想的抗組胺藥。

鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的左旋R-對映異構(gòu)體，為新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，是西替利嗪的活性成分，對H1受體具有高度選擇性（K1=3.2nmol/L）是西替利嗪（K1＝6.3nmol/L）的2倍，可競爭性拮抗H1受體。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小，能有效抑制嗜酸性粒細(xì)胞的積聚和、抑制變應(yīng)原誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞游走和趨化，是高效高選擇性外周H1受體拮抗劑，體內(nèi)外試驗顯示其具有較好的抗組胺作用，同時尚有抑制變態(tài)反應(yīng)相關(guān)炎癥介質(zhì)釋放而起到抗炎作用。