甲氨蝶呤二水廠家現(xiàn)貨供應(yīng)

甲氨蝶呤二水廠家現(xiàn)貨供應(yīng)

甲氨蝶呤二水廠家現(xiàn)貨供應(yīng)

中文名稱:甲氨蝶呤中文同義詞:METHOTREXATE甲氨蝶呤;胺甲喋呤水合物;甲氨蝶呤、甲氨蝶呤水合物;甲氨蝶呤四川廠家;氨甲蝶呤/甲氨蝶呤/甲氨基葉酸/氨甲葉酸/對-[(2,4-二氨基喋啶-6)-N-甲基甲氨基]苯甲酰谷氨酸/二水合氨甲嘌呤/(+)氨甲蝶呤/N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基]甲氨基]苯甲酰]-L-谷氨酸;CAS:59-05-2或133073-73-1;甲氨蝶呤,二水合5G;甲氨蝶呤原料藥英文名稱:Methotrexate英文同義詞:METHOTREXATEFORINJECTION;sodium4-[[4-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl-methyl-amino]benzoyl]amino]-5-hydroxy-5-oxo-pentanoate;METHOTREXATE(N-(4-(((2,4-DIAMINO-6-PTERIDINYL)METHYLAMINO)BENZOYL)-L-GLUTAMICACID);4-Amino-N10-methylfolicacid;Glutamicacid,N-[p-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]methylamino]benzoyl]-,L-(+)-(8CI);L-Glutamicacid,N-[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]methylamino]benzoyl]-(9CI);L-Methotrexate;Methotrexat-EbeweCAS號:59-05-2分子式:C20H22N8O5分子量:454.44EINECS號:200-413-8相關(guān)類別:植物激素及核酸類;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥抗腫瘤藥;抗腫瘤藥;原料藥;醫(yī)藥原料;中間體;小分子抑制劑;抗腫瘤類;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;氨基酸和衍生物;科研試劑;Aromatics;其它雜環(huán);Inhibitor;生化試劑;API;抗生素;Anti-cancer&immunity;代謝;診斷試劑;皮膚抗菌類;對照品;生化試劑-植物激素及核酸類;醫(yī)用原料;科研試劑咨詢13026126800;原料;其他原料藥;化工;原料藥和中間體;AromaticEsters;AntibioticsforResearchandExperimentalUse;AntitumorsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;Others(AntibioticsforResearchandExperimentalUse);Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API's;Antitumour;Bases&RelatedReagents;ChiralReagents;Heterocycles;Nucleotides;InhibitorsMol文件:59-05-2.mol甲氨蝶呤性質(zhì)熔點(diǎn)195°C比旋光度+17～+24°(D/20℃)(c=1,Na2CO3soln.)(calculatedonthedehydrousbasis)沸點(diǎn)561.26°C(roughestimate)密度1.4080(roughestimate)折射率1.6910(estimate)閃點(diǎn)11℃儲存條件?20°C溶解度H2O:insoluble形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)pKa3.04/4.99(H2O,t=25,I=0.0025)(Uncertain)水溶解性Insoluble.<0.1g/100mLat19oC敏感性LightSensitive&HygroscopicMerck14,5985BRN70669穩(wěn)定性Stable,butlightsensitiveandhygroscopic.Incompatiblewithstrongacids,strongoxidizingagents.Storeat-15Corbelow.InChIKeyFBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-NCAS數(shù)據(jù)庫59-05-2(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分類3(Vol.26,Sup7)1987NIST化學(xué)物質(zhì)信息Methotrexate(59-05-2)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Methotrexate(59-05-2)甲氨蝶呤用途與合成方法治療癌癥和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物甲氨蝶呤是一種用于治療癌癥的藥物，又稱細(xì)胞毒藥，為了減輕其細(xì)胞毒的毒性，可以配合甲酰四氫葉酸鈣一起使用，主要用于治療急性白血?。毙粤馨图?xì)胞白血病）、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部癌、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統(tǒng)腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、皮肌炎、體肌炎、強(qiáng)直性脊柱炎、克羅恩病、牛皮癬和銀屑病性關(guān)節(jié)炎、白塞氏病和自體免疫病。甲氨蝶呤也是一種免疫抑制劑，可以緩解風(fēng)濕進(jìn)程，對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的滑膜炎癥的治療效果特別好，是類風(fēng)濕疾病疾病患者使用最多的藥物之一。甲氨蝶呤的主要副作用包括：惡心，嘔吐和腹瀉、肝功能損害、口腔潰瘍、肺炎、敗血癥和奴卡氏菌、輕度疲勞和頭痛，皮膚干燥。發(fā)現(xiàn)歷史甲氨蝶呤是個(gè)治療腫瘤有效的抗代謝物，對絨毛膜上皮癌和急性淋巴性白血病有較好療效，20世紀(jì)40年代科學(xué)家發(fā)現(xiàn)，干酪乳桿菌中抑制小鼠移植性腫瘤肉瘤S180和自發(fā)性乳癌的有效成分為蝶呤三谷氨酸，后者有弱的抗葉酸作用;并觀察到缺乏葉酸則骨髓受抑制;葉酸能促進(jìn)白血病發(fā)展等現(xiàn)象，故開始從葉酸抗代謝物中尋找抗癌藥。1947年氨蝶呤試用于臨床，對兒童白血病有效。繼后發(fā)現(xiàn)甲氨蝶呤對小鼠白血病L1210有較高的治療指數(shù)，50年代試用于臨床，很快取代了氨蝶呤用于白血病治療，以后擴(kuò)大至治療其它腫瘤。它是研究最深入的抗腫瘤藥物之一。在類風(fēng)濕領(lǐng)域盡管Gubner在1951年成功應(yīng)用氨蝶呤治療了類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎與銀屑病。但在當(dāng)時(shí)甲氨蝶呤還是被認(rèn)為是抗代謝的抗癌藥物，自然而然的人們認(rèn)為它的毒性還是太大了。另外一個(gè)原因是激素的出現(xiàn)，導(dǎo)致幾乎所有的注意力都集中在激素治療上。在風(fēng)濕病領(lǐng)域只有少數(shù)研究者包括RexHoffmeister等幾個(gè)人開始用小劑量甲氨蝶呤治療自身免疫疾病。免疫抑制劑甲氨蝶呤為抗葉酸類抗代謝藥，具有很強(qiáng)的免疫抑制作用，是最早應(yīng)用臨床并取得成功的抗葉酸制劑，不但對白血病有效，而且對實(shí)體瘤也有良好的療效，為臨床基本抗腫瘤藥物之一。甲氨蝶呤能選擇性地作用于增殖中的細(xì)胞，阻止免疫母細(xì)胞分裂增殖。對體液免疫和細(xì)胞免疫均有抑制作用，還具有較強(qiáng)的抗炎作用。對初次免疫反應(yīng)和再次免疫反應(yīng)、對遲發(fā)型過敏反應(yīng)和移植抗宿主反應(yīng)等均有抑制作用。在抗原刺激的同時(shí)或1～2日后用藥，免疫抑制作用最強(qiáng)，在抗原刺激前用藥無效。臨床主要用于自身免疫性疾病，如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡和皮肌炎等的治療。另外甲氨蝶呤對急性白血病、絨毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睪丸腫瘤等都有效。為聯(lián)合化療方案中常用的周期特異性藥物。藥理作用甲氨蝶呤為抗葉酸類抗腫瘤藥，對多種動物腫瘤有抑制作用。實(shí)驗(yàn)證明，此藥通過對二氫葉酸還原酶的競爭性抑制而發(fā)揮作用。二氫葉酸還原酶是一個(gè)在DNA合成中重要的酶，特別是在葉酸變成四氫葉酸及脫氧尿嘧啶核苷甲基化而轉(zhuǎn)變成胸腺嘧啶核苷的過程中是必不可少的。此藥選擇性地作用于DNA合成期(即S期)，屬周期特異性藥物。近來有人認(rèn)為本品還有第二作用點(diǎn)，即G1/S轉(zhuǎn)換期，它還能抑制白介素-2合成和抑制中性粒細(xì)胞的趨化性作用，故具有免疫抑制和抗炎作用。在大劑量時(shí)對非增殖細(xì)胞特別是肝細(xì)胞也有直接毒性作用，臨床常用CF作為解毒劑。甲氨蝶呤(簡稱MTX)的結(jié)構(gòu)與葉酸近似，葉酸4位上羥基和10位NH的氫在MTX中分別為氨基和CH3。MTX與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷葉酸和二氫葉酸還原為活化型的四氫葉酸，因而抑制細(xì)胞內(nèi)的一碳轉(zhuǎn)移，影響嘌呤新合成和脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，使DNA和RNA合成受阻。MTX在血漿中濃度達(dá)10-8mol/L，能有效地阻斷脫氧尿嘧啶核苷經(jīng)由脫氧胸腺嘧啶核苷酸摻入DNA，而抑制嘌呤合成的濃度為10-7mol/L。MTX與二氫葉酸還原酶的結(jié)合是可逆的，但很牢固。二氫葉酸的量高于MTX1000倍時(shí)才能對抗MTX的結(jié)合。在體外，當(dāng)MTX低于完全抑制DNA合成的濃度時(shí)，能誘導(dǎo)人體絨毛膜上皮癌細(xì)胞的分化，增加絨毛膜促性腺激素的產(chǎn)生。MTX為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期細(xì)胞，對G1期亦有一定作用，對G1/S有延緩作用。藥動學(xué)本品口服吸收良好，血藥濃度在30～60min后達(dá)最高峰。大劑量或與食物同服時(shí)吸收較差，肌肉注射后，血中濃度維持較久，鞘內(nèi)注射藥物消失緩慢，腦脊液中濃度可維持6d左右。本品經(jīng)吸收后60%～85%與血漿蛋白結(jié)合，若同時(shí)服用阿司匹林或磺胺類藥物可以使本品血藥濃度高，因之療效和毒性都有增高。肝腎功能不好也可增加本品的毒性。本品可少量通過血腦屏障。藥物在體內(nèi)的分布以肝、腎為主，骨髓中也有一部分。藥物血漿半衰期為2h。藥物主要以原型由尿排出，48h內(nèi)尿中排出量可達(dá)90%。糞和膽道排出極微。臨床應(yīng)用急性白血病均有效，對兒童患者療效更佳。絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎療效較好。大劑量給藥對骨肉瘤、各種軟組織肉瘤、肺癌、睪丸癌、乳腺癌、卵巢癌等有效。其他對頭頸部癌、肝癌、消化道癌等均有效。動脈插管滴注本品對頭頸部癌和肝癌有較好效果。治牛皮癬和銀屑病已少用。