磷酸奧司他韋是1999年上市的神經氨酸苷酶抑制劑抗流感藥,首先由吉利德科技發(fā)現,隨后與羅氏公司聯合開發(fā)并在美國獲準上市。磷酸奧司他韋是個口服有效的神經氨酸苷酶抑制劑藥物,對流感A型和B型病毒均有效。磷酸奧司他韋口服后經肝臟和腸道酯酶迅速催化轉化為其活性代謝物奧司他韋羧酸,構型與神經氨酸的過渡態(tài)相似,能夠競爭性地與流感病毒神經氨酸酶(NA)的活動位點結合,因而是一種強效的高選擇性的流感病毒NA抑制劑(NAIs),它主要通過干擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。因此,磷酸奧司他韋屬于前體藥物。目前,磷酸奧司他韋(達菲)仍然是公認的已經上市藥物中治療甲型H1N1流感最有效的藥物之一。
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