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阿洛司他丁酸,E-64C
  • 阿洛司他丁酸,E-64C

阿洛司他丁酸

價(jià)格 詢(xún)價(jià)
包裝 25KG/Bag
最小起訂量 25KG
發(fā)貨地 北京
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):阿洛司他丁酸英文名稱(chēng):E-64C
CAS:76684-89-4產(chǎn)品類(lèi)別: 蛋白酶
產(chǎn)品名稱(chēng): 阿洛司他丁酸英文名稱(chēng): E-64C
2024-12-25 阿洛司他丁酸 E-64C 25KG/Bag/RMB 蛋白酶

 阿洛司他丁酸名稱(chēng)

中文名阿洛司他丁酸
英文名e-64c
英文別名

 阿洛司他丁酸生物活性

描述E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然環(huán)氧化物抑制劑的衍生物,也是鈣離子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制劑和組織蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制劑。
相關(guān)類(lèi)別

信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 組織蛋白酶

研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病

靶點(diǎn)

Cysteine proteases[1], CANP[2], Cathepsin C[3].

體外研究E-64c,天然存在的半胱氨酸蛋白酶環(huán)氧化物抑制劑的衍生物,含有木瓜蛋白酶;特別是關(guān)于配體與催化結(jié)合位點(diǎn)中保守殘基的氫鍵和疏水相互作用[1]。 E 64c(k2 / Ki = 140±5M-1s-1)被證明是不可逆組織蛋白酶C抑制劑發(fā)展的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)[3]。
體內(nèi)研究血漿E-64c的t-1/2為0.48小時(shí)。在該劑量下不存在E-64c的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。使用雙向方差分析,再灌注(p = 0.0016)或E-64c(p = 0.0226)本身對(duì)梗塞面積的影響是顯著的。在將A組與B組和C組與D組進(jìn)行比較時(shí),E-64c處理組(A組和C組)中CPK的消耗略低于注射媒介物的組(B組和D組)。單獨(dú)使用E-64c的效果不足可以通過(guò)早期給藥和相對(duì)短的t-1/2來(lái)解釋。由于NCO-700的有效性已經(jīng)確定,6),7)我們的研究結(jié)果可能表明E-64c對(duì)梗塞面積和CPK含量的影響很小但有益[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)狗[2]研究在83只雜種狗中進(jìn)行,平均體重為11.2kg。用靜脈注射硫脲鈉(7mg / kg)麻醉它們。在閉塞前和A組再灌注后立即給予溶解在飽和碳酸氫鈉中的E-64c(100mg / kg)靜脈推注(n = 17),而B(niǎo)組(n = 17)僅接受載體溶液。在這些時(shí)候。在剩余的49只狗(C組和D組)中,LAD在相同水平永久性結(jié)扎并靜脈推注Loxistatin酸(100mg / kg)(C組; n = 24)或僅用載體(D組; n組)在結(jié)扎前和結(jié)扎后1小時(shí)給予= 25)。 E-64c的劑量設(shè)計(jì)用于其在臨床實(shí)踐中的可能用途,估計(jì)的心肌內(nèi)洛西他汀酸分子濃度是mCANP總量的1,000倍[2]。
參考文獻(xiàn)

[1]. Khan MS, et al. Design, synthesis, evaluation and thermodynamics of 1-substituted pyridylimidazo[1,5-a]pyridine derivatives as cysteine protease inhibitors. PLoS One. 2013 Aug 5;8(8):e69982.

[2]. Toda G, et al. Calcium-activated neutral protease inhibitor (E-64c) and reperfusion for experimental myocardial infarction. Jpn Heart J. 1989 May;30(3):375-86.

[3]. Radzey H, et al. E-64c-hydrazide: a lead structure for the development of irreversible cathepsin C inhibitors. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1314-21.

關(guān)鍵字: E 64c;阿洛司他丁酸;半胱氨酸蛋白酶;抑制劑;江西;

公司簡(jiǎn)介

從事化工、環(huán)保、儀器儀表、生物科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)開(kāi)發(fā)、技術(shù)咨詢(xún)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?zhuān)唤ㄖb修裝飾建設(shè)工程專(zhuān)業(yè)施工;化學(xué)試劑、機(jī)械設(shè)備、儀器儀表、實(shí)驗(yàn)室設(shè)備、化工原料及產(chǎn)品、辦公文化用品、食品添加劑、勞防用品、金屬礦石銷(xiāo)售,自營(yíng)和代理商品和技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù);數(shù)據(jù)處理服務(wù);經(jīng)濟(jì)信息咨詢(xún);供應(yīng)鏈管理。(依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目,經(jīng)相關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)后方可開(kāi)展經(jīng)營(yíng)活動(dòng))
成立日期 2019-06-06 (6年) 注冊(cè)資本 500萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬(wàn)以?xún)?nèi)
主營(yíng)行業(yè) 有機(jī)原料 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易
  • 江西安迪科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:6年
  • 注冊(cè)資本:500萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型:有限責(zé)任公司(港澳臺(tái)法人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:化工、環(huán)保、儀器儀表、生物科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)開(kāi)發(fā)
  • 公司地址:江西省宜春市袁州區(qū)釣臺(tái)路809號(hào)臺(tái)商大廈1301室
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