Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(二相代謝)試劑盒產(chǎn)品介紹Ⅱ相代謝,又稱結(jié)合反應,指Ⅰ相代謝產(chǎn)物或原型藥物在酶的影響下與內(nèi)源性小分子發(fā)生結(jié)合,使藥物毒性、活性降低或極性增加而易于排出的反應。在藥物的Ⅱ相代謝中,與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應最為常見,由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)進行反應,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出體外。因此,如若加入肝微粒體和UGT系統(tǒng),便可重建Ⅱ相代謝體系,從而進行Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發(fā)的,提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。根據(jù)微粒體種屬的不同,該試劑盒可分為人肝微粒體型(男/女)、恒河猴肝微粒體型(雄/雌)、比格犬肝微粒體型(雄/雌)、大鼠肝微粒體型(雄/雌)和小鼠肝微粒體型(雄/雌)。
產(chǎn)品成分本產(chǎn)品提供了藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸的結(jié)合反應研究用到的所有試劑和肝微粒體,可直接用于藥物的葡萄糖醛酸化的研究。50反應/盒,200μL/反應。
試劑盒優(yōu)勢便捷——本試劑盒省去了肝微粒體制備和試劑配制時間,可以直接使用,大大縮短了實驗周期。準確——本試劑盒各成分均經(jīng)過嚴格的質(zhì)量檢測,實驗結(jié)果準確、可靠、重現(xiàn)性高。穩(wěn)定——本試劑盒穩(wěn)定性強、易于運輸和保存。適用范圍(1)藥品、化學品的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究(2)評價新藥前體是否被肝藥酶UGT,即葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶催化發(fā)生葡萄糖醛酸化代謝反應,為新藥的篩選提供參考(3)研究新藥前體在人和動物肝微粒體中Ⅱ相代謝的代謝特征,為臨床前研究的動物選擇提供依據(jù)(4)推斷新藥前體在Ⅱ相代謝反應中的代謝產(chǎn)物,對代謝產(chǎn)物進行鑒定,并對新藥的毒性和藥效進行預測(5)本產(chǎn)品僅供科研使用匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機構,整合中美兩地的藥物研發(fā)技術服務平臺,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證,面向全球企業(yè)及研發(fā)機構提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產(chǎn)品與服務。體外代謝其他產(chǎn)品:Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(一相代謝)試劑盒II相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(二相代謝)試劑盒CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學抑制法/7種抑制劑)CYP450酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)肝原代細胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)CYP450酶/細胞色素P450酶NADPH再生系統(tǒng)UGT孵育系統(tǒng)PBS緩沖液陽性底物
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