SR9011作用：
sr9011可劑量依賴性地增加表達嵌合GAL4的DNA結(jié)合域的HEK293細胞評估REV-ERB依賴的抑制活性（DBD）- rev-erb配體結(jié)合域（LBD）α或β和GAL4反應(yīng)熒光素酶（rev-erbαIC50 = 790 nm，rev-erbβIC50 = 560 nm）。

sr9011可有效抑制在共轉(zhuǎn)染實驗使用全長rev-erbα隨著由BMAL1啟動子驅(qū)動的熒光素酶報告基因轉(zhuǎn)錄（sr9011 IC50 = 620 nm）。sr9011抑制mRNA的表達ofbmal1在rev-erbα/β依賴性[ 1 ] sr9011抑制乳腺癌細胞增殖的HepG2細胞，
不論其ER和HER2狀態(tài)。sr9011似乎停頓的乳腺癌細胞的細胞周期的M期之前。細胞周期蛋白A（CCNA2）被確定為一個直接靶基因的rev-erb表明抑制這種細胞周期蛋白表達的sr9011可能介導(dǎo)的細胞周期阻滯。zhiliao sr9011導(dǎo)致細胞增加在G0/G1期，減少S期和G2/M期表明活化的rev-erb可能降低其G1期向S期過渡階段和/或從S到G2/M期細胞[ 2 ]。

SR9011是一個rev-erb激動劑增加構(gòu)抑制基因的rev-erbα和rev-erbβ在790和560 nm，IC50值分別調(diào)節(jié)。SR9011沒有活動在其他核受體。SR 9011塊的視交叉上核（SCN）活性的時鐘，在SCN外植體培養(yǎng)小鼠的晝夜節(jié)律性振蕩Per2 Luc報告可逆抑制。1晝夜模式的幾種代謝基因在肝臟、骨骼肌和脂肪組織中的表達，還可在暴露于SR 9011小鼠的改變，導(dǎo)致能量消耗增加。
SR9011是rev-erb -α/β激動劑。rev-erb核受體在晝夜節(jié)律振蕩器的反饋調(diào)節(jié)作用。兩BMAL1和鐘是直接rev-erb靶基因失rev-erb -α改變晝夜節(jié)律行為。

體外實驗：sr9011劑量依賴性增加REV-ERB依賴的抑制活性在HEK293細胞中進行。此外，sr9011強有力和有效的抑制了共轉(zhuǎn)染實驗使用rev-erb-a隨著全長的熒光素酶報告基因的轉(zhuǎn)錄因子啟動子驅(qū)動。
sr9011也抑制在rev-erb-a / B-依賴性細胞HepG2 Bmal1信使RNA表達。此外，sr9011抑制的scnclock活性，隨著晝夜振蕩可逆抑制作用。

SR9011物理性質(zhì)
【產(chǎn)品名稱】SR9011

【cas號】1379686-29-9

【分子量】479.04

【分子式】c23h31cln4o3

【純度】> 99%