7-氨基頭孢烷酸簡稱7-ACA,白色或類白色結(jié)晶性粉末,7-ACA系合成頭孢菌素類抗生素的重要母核,在該母核上7位與3位進(jìn)行化學(xué)改造,可制得很多頭孢菌素類抗生素:頭孢唑林鈉,頭孢噻肟鈉,頭孢三嗪鈉,頭孢哌硐鈉,頭孢他啶鈉,頭孢呋新鈉等。頭孢菌素類抗生素(Cephalosporins)為一簇廣譜半合成抗生素,均含有7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的母核,在3位及7位碳原子上加入不同的基團(tuán),形成具有不同抗菌活性和藥動學(xué)特性的各種頭孢菌素。頭孢菌素類抗生素具有抗菌譜廣、抗菌作用強、過敏反應(yīng)少、與青霉素僅有部分交叉過敏性及對β-內(nèi)酰胺酶有不同程度的穩(wěn)定性等優(yōu)點。頭孢菌素類發(fā)展極快,家族眾多,按抗微生物活力的“代”而分為四代頭孢菌素。像青霉素類一樣,頭孢菌素類所含β內(nèi)酰胺環(huán),也是取得抗菌效能所必需的。但青霉素類都是6-氨基青霉素烷酸(6-aminopenicillanicacid,6-APA)衍生物,而頭孢菌素類的母核則是7-氨基頭孢烷酸(7-aminocephalosporamicacid,7-ACA),后者來自頭孢菌素C,它是支頂頭孢子菌(Cephalosporiumacremonium)的發(fā)酵產(chǎn)物。7-氨基頭孢烷酸有一個二氫噻嗪環(huán)(A)和-β內(nèi)酰胺環(huán)(B),對葡球菌之類所產(chǎn)青霉素酶有抗拒性。以不同側(cè)鏈修飾此核,即形成頭孢菌素類抗生素的整個系列。β內(nèi)酰胺第7位處的修飾(R1),可使抗菌效能和對β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性發(fā)生改變。二氫噻嗪環(huán)上3號位處取代(R2)時,對藥物代謝和藥代動力學(xué)特性的影響比對抗菌作用的影響為甚。頭霉素類在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與頭孢菌素C相關(guān),主要差別是有一7-α-甲氧基團(tuán)(R3),使其對某些β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性提高。頭孢菌素是產(chǎn)內(nèi)酰胺鏈霉菌所產(chǎn)頭霉素C的衍生物。頭孢替坦是有機霉素G的半合成衍生物,為俄崗鏈霉菌(Streptomycesorganonensis)產(chǎn)物。頭孢美唑是7-氨基頭孢烷酸的半合成物。
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梁盼盼