塞拉菌素的作用機(jī)理與其他阿維菌素類藥物相同，一方面能作為γ-氨基丁酸（GABA）的激動(dòng)劑引發(fā)突觸前GABA的釋放，進(jìn)而引起膜對(duì)Cl¯通透性的增加，另一方面藥物能使谷氨酸控制的氯離子通道開放，使Cl¯通透性增加導(dǎo)致膜電位超極化，從而阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳導(dǎo)，引起蟲體發(fā)生快速、致死性和非痙攣性的神經(jīng)肌肉麻痹而死亡。因吸蟲和絳蟲不具有GABA神經(jīng)傳導(dǎo)遞質(zhì)和谷氨酸控制的Cl¯通道，所以該類藥物對(duì)其無(wú)驅(qū)殺作用。無(wú)脊椎動(dòng)物的藥物結(jié)合位點(diǎn)在外周組織，而哺乳動(dòng)物的藥物結(jié)合位點(diǎn)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，由于血腦屏障的作用該類藥物極少能進(jìn)入腦組織，因此該類藥物對(duì)絕大多數(shù)哺乳動(dòng)物是安全的。科利犬對(duì)大部分阿維菌素類藥物都是敏感的，但有報(bào)道塞拉菌素對(duì)科利犬是安全的。