西洛他唑
化 學 名: 6-[4-(1-環(huán)己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)-喹諾酮
分子式: C20H27N5O2
分子量: 369.46
CAS號: 73963-72-1
性 狀: 西洛他唑為白色至類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
熔 點: 158-162°C
有關物質(zhì): 單個有關物質(zhì)≤0.14%,有關物質(zhì)總和≤0.20%
含 量: 98.5%~101.5%
元素分析: C 65.02%, H 7.37%, N 18.96%, O 8.66%
用 途:能明顯抑制各種聚集誘導劑引起的血小板聚集,且可使聚集塊解離,不引起二次聚集,對膠原、ADP、花生四烯酸、月桂酸鈉引起的腦循環(huán)及末梢循環(huán)障礙的模型有明顯的抗血栓作用。用于慢性動脈閉塞性潰瘍、疼痛及冷感等局部缺血性疾病??寡“逅帯?鼓?。
生產(chǎn)方法:以5-氯-N-環(huán)己基戊酰胺為原料。在冰浴冷卻下,往1.75g5-氯-N-環(huán)己基戊酰胺在15ml苯的溶液中,緩慢加入1.9g五氯化磷,再在室溫攪拌1h。在室溫和攪拌下,加入1.4mol/LHN3在llml苯中的溶液。攪拌過夜后,再回流2h。減壓蒸去溶劑,剩余物傾入冰水,用氯仿提取。提取液依次用水、稀碳酸氫鈉溶液和水洗,無水硫酸鈉干燥。蒸去氯仿后,剩余物用異丙醇-水重結(jié)晶,得1.7g5-(4-氯丁基)-1-環(huán)己基四唑,為無色針狀結(jié)晶,收率87%Chemicalbook,熔點48-49℃。將3.2g6-羥基-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮和1.4g氫氧化鉀溶于20ml異丙醇,在回流下,滴加5.7g上面得到的四唑化合物在15ml異丙醇中的溶液。繼續(xù)回流攪拌4h。減壓濃縮至干,剩余物用氯仿提取。提取液依次用lmol/L氫氧化鈉溶液、稀鹽酸和水洗,無水硫酸鈉干燥。蒸去氯仿,剩余液用硅膠層析,氯仿-甲醇(30:1)洗脫。然后再用甲醇-水重結(jié)晶,得6.0g無色針狀結(jié)晶的西洛他唑,收率74%,熔點158~159℃。
其 他: 西洛他唑符合JPXV版標準
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