阿法替尼是一種口服藥物，是表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮受體2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制劑。Ⅱb/Ⅲ期隨機(jī)研究表明，與安慰劑+支持治療相比，阿法替尼+支持治療治療既往一二線化療及EGFR-TKI治療失敗的非小細(xì)胞肺癌患者，未改善患者總生存，但顯著改善了無進(jìn)展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一項(xiàng)研究（LUX-LUNG2）結(jié)果顯示，伴有常見EGFR突變類型的大多數(shù)（61%）患者接受阿法替尼治療后，腫瘤顯著縮小、腫瘤進(jìn)展時(shí)間較晚、生存期較長。這些結(jié)果初步證實(shí)阿法替尼是比較有前途的靶向藥物。 它是第二代高效雙重非可逆性的酪氨酸激酶抑制劑。厄洛替尼及吉非替尼作為酪氨酸激酶抑制劑，單抑制EGFR，BIBW2992同時(shí)抑制EGFR和HER-2兩種受體。英國倫敦蓋伊醫(yī)院皇家醫(yī)學(xué)院James Sr等對各種實(shí)體瘤病人中進(jìn)行了研究，Ⅰ期臨床研究顯示具有EGFR突變的NSCLC患者可獲得令人鼓舞的結(jié)果，20%的患者得到持續(xù)性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例顯示EGFR第19外顯子的缺失，該突變類型多見于女性、非吸煙者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期臨床研究顯示，具有EGFR突變的NSCLC患者，對代酪氨酸激酶抑制劑耐藥時(shí)，BIBW2992仍對其有抗瘤活性的潛力。因其是唯一對EGFR和HER2具有非可逆性雙重抑制作用。鑒于前期臨床研究中的出色數(shù)據(jù)，該藥在2008年2月15日通過美國FDA的快速審批通道。目前即將進(jìn)行一項(xiàng)國際多中心Ⅲ期臨床試驗(yàn)，研究BIBW2992應(yīng)用于既往表皮生長因子受體抑制劑治療失敗后的NSCLC，這將為NSCLC患者帶來一種可能性