醋硝香豆酮_Acenocoumarol_CAS152-72-7
CAS 152-72-7
MDL MFCD00137816
中文名 新抗凝
英文名 Acenocoumarol
別名 醋硝香豆酮 3-(1-對硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮
其他名稱 醋硝香豆酮 新抗凝、心得隆
分子式 C19H15NO6
分子量 353.33
熔點(diǎn)：196～199℃
物性數(shù)據(jù)
1.外觀與性狀：白色結(jié)晶性粉末,無臭，無味，難溶于水，可溶于堿性溶液。
2.熔點(diǎn)（℃）：196～199。
3.溶解性：難溶于水及有機(jī)溶劑。
毒理學(xué)數(shù)據(jù) 口服-大鼠 LD50: 513 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1470 毫克/公斤。
貯存方法 通風(fēng)低溫干燥。
合成方法 將4-羥基香豆素和4-對硝基苯基丁烯-3-酮進(jìn)行加成反應(yīng)，得到的新抗凝粗品用丙酮重結(jié)晶，總收率55%。
用途 本品系雙香豆素的合成代用品，化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素K相似。用于防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。對急性動(dòng)脈團(tuán)塞先用肝素控制癥狀，再用本品。
用途：本品系雙香豆素的合成代用品，化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素K相似。用于防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌-梗-塞及心房-纖-顫引起的栓塞。對急性動(dòng)脈團(tuán)塞先用肝素控制癥狀，再用本品。
適應(yīng)癥 1.防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成與發(fā)展，如治療血栓栓塞性靜脈炎，降低肺栓塞的發(fā)病率和死-亡率，減少外科大手術(shù)，風(fēng)濕性心臟病、髖關(guān)節(jié)固定術(shù)、人工置換心-臟-瓣-膜手術(shù)等的靜脈血栓發(fā)生率。2.心肌梗塞的輔助用藥。

藥理和應(yīng)用： 香豆素類抑制凝血酶原的抗凝血藥。在肝臟能競爭性地抑制凝血藥。在肝臟能競爭性地抑制凝血酶原和凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生物合成，使凝血酶原含量降低而起抗凝血作用。與雙香豆素比較，本品起效快、效力強(qiáng)，服后24～48小時(shí)達(dá)藥效，停藥后48小時(shí)恢復(fù)凝血酶原正常水平。臨床可用于防治血管栓塞、肺血栓伴有心肌-梗-塞的血栓癥、冠脈血栓形成及心血管手術(shù)后預(yù)防血栓等。
用法和用量： 口服：日8mg～16mg，次日4mg～12mg，均分2次服。以后維持量每日2mg～6mg，分次服，應(yīng)根據(jù)凝血酶原時(shí)間的測定而調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)和注意： 服后偶有惡心、嘔吐、口-腔潰瘍、皮疹、腹瀉等不良反應(yīng)。超劑量服用可引起組織與器官出血。嚴(yán)重肝、腎功能不全、有出血傾向者、手術(shù)后及分娩后頭3日禁用。