西洛多辛用途前列腺增生治療藥物良性前列腺增生專題中文名稱:西洛多辛中文同義詞:2,3-二氫-1-(3-羥基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西羅多辛;2,3-二氫-1-(3-羥丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西洛多辛(R);西洛多辛;西洛多辛,一種Α1-腎上腺素受體拮抗劑;西洛多辛A;西洛多辛原料藥英文名稱:Silodosin英文同義詞:Silodosin-d4;Silodoxin;1H-Indole-7-carboxaMide,2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]aMino]propyl]-;1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}aMino)propyl]indoline-7-carboxaMide;KAD3213;KMD3213;Urief;SilodosinAPICAS號(hào):160970-54-7分子式:C25H32F3N3O4分子量:495.53EINECS號(hào):814-909-2相關(guān)類別:醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;神經(jīng)信號(hào);泌尿系統(tǒng)類;小分子抑制劑;KAD3213,KMD3213;Amines;Aromatics;ChiralReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;OtherAPIsMol文件:160970-54-7.mol西洛多辛性質(zhì)比旋光度D25-14.0°(c=1.01inmethanol)沸點(diǎn)601.4±55.0°C(Predicted)密度1.249±0.06g/cm3(Predicted)酸度系數(shù)(pKa)14.85±0.10(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫160970-54-7(CASDataBaseReference)西洛多辛用途與合成方法用途西洛多辛是一種α1a-腎上腺素受體拮抗劑。它用于治療良性前列腺肥大。前列腺增生治療藥物西洛多辛是日本Kissei制藥公司發(fā)明的一種α-腎上腺素受體拮抗劑，對(duì)于良性前列腺增生有關(guān)的排尿障礙有非常好的治療效果。對(duì)尿道的選擇性效應(yīng)分別較哌唑嗪和坦索羅辛高12和7.5倍，能明顯抑制去甲腎上腺素引起的人前列腺收縮；對(duì)大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活動(dòng)亢進(jìn)有劑量依賴性的抑制作用，并能提高膀胱收縮的壓力閾值。這些數(shù)據(jù)提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，對(duì)緩解良性前列腺肥大相關(guān)癥狀也有效。與同類藥物哌唑嗪和坦索羅辛相比，西洛多辛對(duì)位于前列腺和膀胱頸的α1A－受體有高度選擇性，而對(duì)α1B－和α1D－受體的親和力不明顯。它阻滯這部位的α1A－受體，松弛平滑肌，導(dǎo)致尿流速改善和BPH癥狀減輕。西洛多辛對(duì)α1A－受體的選擇性結(jié)合較對(duì)心血管相關(guān)的α1B－受體的選擇性大，從而使對(duì)目標(biāo)器官的活性化，而對(duì)血壓的潛在影響最小化。良性前列腺增生良性前列腺增生(簡(jiǎn)稱BPH)是男性中老年人最常見的疾病之一，以前列腺的非惡性增大為特征，它所引起的排尿梗阻性癥狀及刺激性癥狀給老年人的生活帶來了極大的影響。近年來，隨著我國工業(yè)化水平的日益提高，動(dòng)物蛋白攝入量的逐步增多和壽命的延長(zhǎng)，良性前列腺增生發(fā)病率逐年上升。在60歲或以上的老年人中有50%以上患有此癥，而在85歲及以上的老年人中有90%以上者發(fā)病。其發(fā)病原因尚未闡明，一般認(rèn)為與性激素和膽固醇等的分泌、代謝失調(diào)有關(guān)。有人認(rèn)為，老年人因垂體－促性腺激素－睪丸的作用途徑減弱或因內(nèi)源性變化，使睪丸退化、性機(jī)能下降、睪酮值降低、前列腺因結(jié)締組織增多，使腺上皮改變、前列腺增大。前列腺的增大會(huì)壓迫尿道，導(dǎo)致膀胱尿流不暢，甚至堵塞膀胱出口。在人類前列腺中存在α1A-腎上腺素受體，該受體的激活會(huì)加重尿道梗阻和排尿困難癥狀。因此，通過阻斷α1A-腎上腺素受體的結(jié)合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，從而改善癥狀。近年來臨床上分別采用5α-還原酶抑制劑及α1－腎上腺能受體(α1－AR)阻滯劑（西洛多辛），取得了較好的效果，被認(rèn)為是藥物治療前列腺增生的一個(gè)重大成就。用途治療前列腺增生癥