磷酸奧司他韋藥理作用適應(yīng)癥抗流感病毒藥專題中文名稱:磷酸奧司他韋中文同義詞:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽;磷酸OSELTAMIR;(3R,4R,5S)-4,5-環(huán)氧基-3-(1一乙基丙氧基)-1一環(huán)己烯-1-甲酸乙酯;奧司他韋磷酸鹽;達(dá)菲/磷酸奧司他韋;(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽;磷酸奧司他韋(標(biāo)準(zhǔn)品);磷酸奧司他韋英文名稱:Oseltamivirphosphate英文同義詞:Osteltamivirphosphate;(3R,5S)-ethyl4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylatephosphate;Oseltamivirphosphat;OseltamivirPhosphate(200mg);Oselt;OseltaMivirAcid-D3Phosphate;OseltaMivirphosphate(TaMiflu);(3R,4R,5S)-ethyl4-acetaMido-5-aMino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylatephosphateCAS號:204255-11-8分子式:C16H31N2O8P分子量:410.4EINECS號:相關(guān)類別:原料藥;抗生素;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;獸用抗流感原料藥;醫(yī)藥原料藥;API;Intermediates&FineChemicals;InfluenzaViruses;Amines;Anti-virals;apis;Tamiflu;小分子抑制劑;醫(yī)藥化工類;化工中間體;雜質(zhì)對照品;醫(yī)用原料;Pharmaceuticals;RingSystems;OseltamivirMol文件:204255-11-8.mol磷酸奧司他韋性質(zhì)熔點196-198°C儲存條件-20°CFreezer溶解度H2O:soluble30mg/mL,clear形態(tài)powder顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D-26to-36°,c=1inH2OInChIKeyPGZUMBJQJWIWGJ-IFAKAUOZSA-NCAS數(shù)據(jù)庫204255-11-8(CASDataBaseReference)磷酸奧司他韋用途與合成方法藥理作用本品是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體，其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細(xì)胞中釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進(jìn)一步播散至關(guān)重要。本品的活性代謝產(chǎn)物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克(ng)水平。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長，在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。適應(yīng)癥用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(本品能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)；用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防?？沽鞲胁《舅幜姿釆W司他韋是一種抗流感病毒藥，商品名為達(dá)菲(Tamiflu)，外觀為白色至黃白色粉末，可以分為A型（甲型）和B型（乙型）流感病毒神經(jīng)氨酸酶選擇性抑制劑，通過抑制病毒的神經(jīng)氨酸酶阻止病毒從被感染的細(xì)胞釋放和播散，從而達(dá)到控制流感癥狀的目的。臨床上用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療、成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。磷酸奧司他韋經(jīng)胃腸道吸收后迅速代謝為奧司他韋羧酸鹽，口服劑量中至少75%的量是以奧司他韋羧酸鹽的形式參與系統(tǒng)循環(huán)的，該藥活性成分是一種強(qiáng)效而又獨特的神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑，作用于流感病毒感染的所有環(huán)節(jié)，阻止所有與臨床相關(guān)的流感病毒A株或B株的復(fù)制。體外在很低的毫微克分子濃度即有抑制效應(yīng)。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長，在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放，從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。用途抗生素及抗病毒