沙美特羅哮喘治療藥平喘藥臨床評(píng)價(jià)中文名稱:沙美特羅中文同義詞:沙美特羅;2-(羥甲基)-4-[1-羥基-2-[6-(4-苯基丁氧)己基氨基]乙基]-苯酚;西美特羅;沙米特羅溶液,100PPM;2-(羥甲基)-4-【1-羥基-2-【6-(4-苯基丁氧己基氨基】乙基】-苯酚氨;沙美特羅溶液,100PPM;沙美特羅堿英文名稱:Salmeterol英文同義詞:4-HYDROXY-A1-[[[6-(4-PHENYLBUTOXY)HEXYL]AMINO]METHYL]-1,3-BENZENEDIMETHANOL;2-(hydroxymethyl)-4-[1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino]ethyl]-phenol;SALMETEROL;(+-)-4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl)-1,3-benzenedi;1,3-benzenedimethanol,4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl;gr33343x;SALMETEROL(SUBJECTTOPATENTFREE);SAMETEROLCAS號(hào):89365-50-4分子式:C25H37NO4分子量:415.57EINECS號(hào):相關(guān)類別:原料藥;醫(yī)藥中間體;抗腫瘤藥物;瘦肉精類;醫(yī)藥原料;科研原料;AromaticBuildingBlocks;APIMol文件:89365-50-4.mol沙美特羅性質(zhì)熔點(diǎn)75.5-76.5°沸點(diǎn)603.0±55.0°C(Predicted)密度1.112±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C酸度系數(shù)(pKa)9.99±0.31(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫89365-50-4(CASDataBaseReference)沙美特羅用途與合成方法哮喘治療藥沙美特羅是一種哮喘治療藥，是從沙丁胺醇的分子結(jié)構(gòu)中發(fā)展出來的，只是多了一個(gè)尾巴部分，此部分與β2受體旁的特異結(jié)構(gòu)--受體外位點(diǎn)緊緊地結(jié)合，這使分子的其他部分能夠自由地作用于β2受體，而且因?yàn)檫@個(gè)原因，使得本品能夠持續(xù)停留在作用位置。沙美特羅可以作為支氣管擴(kuò)張劑用于日?？刂葡Y狀的長效β2受體激動(dòng)劑?？捎糜陂L期治療哮喘(包括夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘)、慢性支氣管炎和肺氣腫中的可逆性氣道阻塞，不適于哮喘急性發(fā)作。平喘藥平喘藥是指能作用于哮喘發(fā)作的不同環(huán)節(jié)，以緩解或預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作的藥物。沙美特羅是一種新型選擇性長效β2受體激動(dòng)劑類平喘藥，由沙丁胺醇衍變而來，與β2受體更能緊密結(jié)合，產(chǎn)生更為持久的激動(dòng)作用。化學(xué)名稱羥基萘甲酸鹽，為白色或類白色的微粉，味微苦，由英國葛蘭素史克公司首次研發(fā)成功，1990年在英國最早上市，商品名稱為施立穩(wěn)、司多米、施立碟、沙米特羅，有強(qiáng)大的抑制肺內(nèi)肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)作用，可抑制吸入抗原誘發(fā)的早期和遲發(fā)相反應(yīng)，降低氣管高反應(yīng)性。臨床試驗(yàn)表明沙美特羅作用比沙丁胺醇強(qiáng)，產(chǎn)生更長時(shí)間防護(hù)由組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮和運(yùn)動(dòng)引起的哮喘，具有作用持續(xù)時(shí)間長、肺外作用小、耐受性好的特點(diǎn)，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想藥物。藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示本品每日2次，每次50μg，在1次吸入50和400μg后，5～15min達(dá)最高血漿濃度，分別為0.1～0.2μg/L和1～μg/L。本品經(jīng)水解強(qiáng)烈代謝，大部分劑量在72h內(nèi)消除。在168h內(nèi)23%和57%的劑量分別在尿和糞中發(fā)現(xiàn)。此外，沙美特羅對(duì)組胺、白三烯和前列腺素等引起的炎癥有控制作用。需要注意的是本品不能與非選擇性β受體阻滯劑共用于哮喘的治療，對(duì)哮喘合并有心臟病的病人應(yīng)謹(jǐn)慎。沙美特羅常見的不良反應(yīng)包括可見低鉀血癥、異常的支氣管痙攣，偶見震顫、頭痛，個(gè)別出現(xiàn)心悸。常見的β受體激動(dòng)劑還包括：麻黃堿、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林、福莫特羅、氯丙那林、妥洛特羅、克侖特羅、丙卡特羅、沙美特羅、班布特羅、甲氧那明、利米特羅、比托特羅、海索那林、吡布特羅、非諾特羅等。臨床評(píng)價(jià)研究證明，本品50μg，每天吸入2次，對(duì)輕度、中度哮喘病人有效，對(duì)中度哮喘患者，用100μg每天吸入2次可能更好，維持時(shí)間較長，可達(dá)12h以上。實(shí)驗(yàn)證明，本品50μg、每天吸入2次，比沙丁胺醇200μg、每天4次，更能改善肺功能和減輕白天和夜晚呼吸綜合征。成人支氣管哮喘患者應(yīng)用沙美特羅氣霧劑，每次50μg，每日2次(晨、寢前)，最長用藥時(shí)間71周。結(jié)果，與用藥前相比，呈明顯改善傾向。給藥后第四周明顯改善為15.0%，中等改善以上為50%，輕度改善以上為72.5%，長期用藥改善率提高，分別為15.0%、68.2%、88.6%。18例支氣管哮喘患者每次給氣霧劑25μg和吸入用散劑25μg，結(jié)果，兩者FEV10、PEFR、MMEF、V50、V25于給藥后25min開始改善，其作用持續(xù)8h。吸入后4h各項(xiàng)肺功能檢查結(jié)果比較，兩者同等?？偢纳贫群椭械雀纳埔陨蟽烧呔?1.8%，效果完全同等。對(duì)夜間發(fā)作的哮喘病人，用本品50μg和100μg每天吸入2次，可明顯改善整夜的呼氣流率，增加夜間哮喘病人安睡的百分率，這些指標(biāo)均優(yōu)于安慰劑。多數(shù)研究顯示本品提高了受試者的睡眠質(zhì)量。用途支氣管擴(kuò)張藥。用途用于長期預(yù)防和治療哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫伴可逆性氣道阻塞