阿克他利藥理作用及作用機制藥理作用臨床應(yīng)用MSDS用途與合成方法阿克他利價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:阿克他利中文同義詞:埃他利特;阿克他利/4-乙酰胺基苯乙酸;2-(2-溴-4,6-二甲基苯氧基)乙酸;4-乙酰胺基苯乙酸;阿克他利;2-(4-乙酰氨基苯基)乙酸;米拉貝隆M9(YM-340790)英文名稱:Actarit英文同義詞:4-(acetylamino)-benzeneaceticacid;[4-(ACETYLAMINO)PHENYL]ACETICACID;(p-acetamidophenyl)-aceticaci;(p-acetamidophenyl)aceticacid;4-(acetylamino)-benzeneaceticaci;4-n-acetylaminophenylaceticacid;ms932;RARECHEMALBO1520CAS號:18699-02-0分子式:C10H11NO3分子量:193.2EINECS號:242-511-3相關(guān)類別:神經(jīng)系統(tǒng)用藥;小分子抑制劑;中藥對照品;標準品;AromaticPhenylaceticAcidsandDerivatives;Aromatics;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:18699-02-0.mol阿克他利性質(zhì)熔點173-175°C沸點449.1±28.0°C(Predicted)密度1.288±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件-20°C酸度系數(shù)(pKa)4.34±0.10(Predicted)Merck14,133CAS數(shù)據(jù)庫18699-02-0(CASDataBaseReference)阿克他利用途與合成方法藥理作用及作用機制阿克他利屬新型非甾體類抗風(fēng)濕藥物有明顯的抗炎作用，對急性炎癥及佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型均有較好的抑制作用。通過對小鼠Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)病變和免疫功能的研究，發(fā)現(xiàn)阿克他利對Ⅱ型膠原誘導(dǎo)的小鼠足腫脹有明顯的抑制作用。體外研究發(fā)現(xiàn)，阿克他利能使Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎小鼠過高的刀豆素增殖反應(yīng)和白介素(IL)-2的產(chǎn)生恢復(fù)至接近正常，同時對Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎小鼠過高的IL-1產(chǎn)生有明顯的抑制作用。阿克他利可以明顯減輕Ⅱ型膠原誘發(fā)的遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)，但對Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎小鼠體內(nèi)抗體的產(chǎn)生無顯著影響。病理學(xué)檢查表明，阿克他利可以減輕Ⅱ型膠原性關(guān)節(jié)炎小鼠的骨膜增生和軟骨破壞。通過觀察阿克他利對環(huán)磷酰胺造成的免疫增強及免疫抑制模型小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)(DTH)的影響，以及阿克他利對以上模型下小鼠T細胞亞型的影響，現(xiàn)阿克他利對由大劑量環(huán)磷酰胺造成的DTH增強有明顯的抑制作用，對由環(huán)磷酰胺造成的小鼠DTH低下有恢復(fù)作用。阿克他利可有效調(diào)節(jié)過高或過低的T細胞亞型水平，對環(huán)磷酰胺造成的免疫增強小鼠，使ThTs數(shù)量均有下降，但Th下降比例大于Ts，使Th/Ts值隨劑量增加而降低；對環(huán)磷酰胺造成的免疫抑制小鼠，阿克他利可使Th、Ts有所回升，而Ts回升更明顯，亦使Th/Ts值下降。因此，阿克他利具有顯著的雙向免疫調(diào)節(jié)作用，它通過激活機體自身T抑制細胞而發(fā)揮作用。阿克他利的雙向免疫調(diào)節(jié)作用，可減少關(guān)節(jié)滑膜細胞產(chǎn)生腫瘤細胞壞死因子(TNF)α、IL-1β和金屬蛋白酶，降低血清一氧化氮(NO)水平等，控制活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，尤其對早期類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效較好，具有減少滑膜炎癥、軟骨浸蝕及骨破壞的作用，對多發(fā)性硬化癥等神經(jīng)免疫性疾病也有潛在療效。藥理作用不同于目前在臨床上使用的非甾體抗炎藥，阿克他利無明顯的抗炎作用，但具有免疫調(diào)節(jié)作用，對遲發(fā)型超敏反應(yīng)（DTH）有抑制作用。阿克他利對由大劑量環(huán)磷酰胺造成的DTH增強有明顯的抑制作用，對由環(huán)磷酰胺造成的小鼠DTH低下有恢復(fù)作用。這種顯著的雙向免疫調(diào)節(jié)作用，是通過調(diào)節(jié)T細胞亞群，改善Th/Ts的比例來發(fā)揮作用的。阿克他利的雙向免疫調(diào)節(jié)作用，可降低血清一氧化氮（NO）水平等，控制活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，尤其對早期類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效較好，具有減少滑膜炎癥、軟骨浸蝕及骨破壞的作用，對多發(fā)性硬化癥等神經(jīng)免疫性疾病也有潛在療效。臨床應(yīng)用臨床上阿克他利用于治療慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，與其他治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物不同，阿克他利是對遲發(fā)型過敏反應(yīng)有抑制作用的抗類風(fēng)濕藥物。采用隨機、單盲、對照方法，選擇疾病活動期RA患者75例。治療組(45例)阿克他利100mg，3次/d。對照組(30例)用甲氨喋呤(MTX)10mg，1次/w，12w為一療程。結(jié)果顯示兩組療效在12w時無顯著的統(tǒng)計學(xué)意義(P>0.05)。阿克他利耐受性好于MTX(P<0.05)。阿克他利對RA患者有良好的治療作用且副作用小。用途針對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的一代免疫調(diào)節(jié)劑。用途免疫調(diào)節(jié)藥