鹽酸卡替洛爾概述用途合成方法注意事項(xiàng)中文名稱:鹽酸卡替洛爾中文同義詞:5-(3-特丁胺基-2-羥基)丙氧基-3,4-二氫喹諾酮鹽酸鹽;鹽酸卡替洛爾;卡替洛爾鹽酸鹽;5-(3-特丁胺基-2-羥基)丙氧基-3,4-二氫喹諾酮鹽酸鹽/鹽酸卡替洛爾英文名稱:Carteololhydrochloride英文同義詞:CARTEOLOL(HYDROCHLORIDE);NSC300906;OPC1085;5-[3-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinoneHydrochloride;5-[3-[(tert-butyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2-quinolonemonohydrochloride;Arteoptic;Caltidren;Carteol;Cartrol;dl-CarteololhydrochlorideCAS號(hào):51781-21-6分子式:C16H25ClN2O3分子量:328.83EINECS號(hào):257-415-7相關(guān)類別:小分子抑制劑;原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;API;CARTROL;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:51781-21-6.mol鹽酸卡替洛爾性質(zhì)熔點(diǎn)278°C儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度Solubleinwater,sparinglysolubleinmethanol,slightlysolubleinethanol96percent,practicallyinsolubleinmethylenechloride.形態(tài)neatMerck14,1866鹽酸卡替洛爾用途與合成方法概述鹽酸卡替洛爾(carteololhydrochloride)，化學(xué)名為5-(3-叔丁胺基-2-羥基丙氧基)-3,4-二氫-2(1H)-喹諾酮鹽酸鹽，由日本Otsuka公司研發(fā),1980年首次在日本上市，為非選擇性β-腎上腺素受體拮抗劑，可同時(shí)阻斷β1和β2受體，能通過(guò)抑制房水的生成而降低眼壓。臨床主要用于治療心絞痛、心律不齊等，也可用于治療青光眼和高眼壓癥。用途用于青光眼和高眼壓癥。合成方法1,3-環(huán)己二酮(2)和乙酸銨在100℃直接氨化，得到的3-氨基-2-環(huán)己烯酮(3)與丙烯酸發(fā)生Michael加成反應(yīng)，閉環(huán)得到3,4,7,8-四氫-2,5(1H,6H)-喹啉二酮(4)，再用溴的三氯甲烷溶液脫氫芳構(gòu)化得到5。5與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)后，再經(jīng)叔丁胺開(kāi)環(huán)和成鹽酸鹽得到1。圖1為鹽酸卡替洛爾的合成路線有關(guān)鹽酸卡替洛爾的概述、用途、合成方法、注意事項(xiàng)是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）注意事項(xiàng)禁用于難以控制的心臟器質(zhì)性病變患者；有支氣管哮喘、支氣管痙攣可能的患者;對(duì)本劑所含成分有過(guò)敏癥病史的患者。慎用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯(二、三度)、心源性休克、肺高血壓引起的右心臟器質(zhì)性病變及缺血性心臟器質(zhì)性病變等全身禁用β阻滯藥的患者；難以控制的糖尿病患者(由于易引起低血糖癥，同時(shí)易掩蓋癥狀，因此要注意血糖值)。