Bardoxolone methyl 是一種合成的三萜類化合物,具有潛在的抗腫瘤和抗炎活性,作為 Nrf2 通路的激活劑和 NF-κB 途徑的抑制劑。
體外研究:Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬細(xì)胞,對(duì)interferon-?誘導(dǎo)的一氧化氮的產(chǎn)生具有強(qiáng)效的抑制活性,其IC50 為0.1 nM 。[1] Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60,KG-1和NB4細(xì)胞的生存能力,其IC50分別為 0.4,0.4,和0.27μM。 CDDO-ME誘導(dǎo)促凋亡Bax蛋白表達(dá),抑制ERK1 / 2的活化,并且它抑制Bcl-2的磷酸化,這有助于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[2]Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的組成型和可誘導(dǎo)的NF-κB的腫瘤壞死因子。[3]
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