奧美拉唑(omeprazole)是一種用于治療消化性潰瘍和胃食管反流病(GERD)等疾病的質(zhì)子泵抑制劑,能特異性地作用于胃壁細胞質(zhì)子泵所在部位,并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基呈不可逆結(jié)合,生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵(H+-K+-ATP酶)的復合物,從而抑制該酶活性,使壁細胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運到胃腔中,阻斷胃酸分泌的最后步驟,可使胃液中的胃酸量大為減少。故本品對多種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用(如基礎胃酸分泌以及由組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌,包括對H2受體阻斷藥不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌)。這與本品對質(zhì)子泵的抑制作用具有不可逆性有一定關系,只有待新的質(zhì)子泵形成后,泌酸作用才能恢復。 奧美拉唑由瑞典AstraZeneca制藥公司研制并在1988年以商品名洛賽克在瑞典首次上市,到1992年已有65個國家和地區(qū)批準和使用,1998~2000 年連續(xù)三年列全球暢銷藥物的名,2002 年其銷售額為52億美元。
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