地氯雷他定 性質(zhì)

熔點(diǎn) 150-151°C

儲(chǔ)存條件 2-8°C

溶解度 DMSO: >10mg/mL

形態(tài)powder

作用特點(diǎn)

1.抗過(guò)敏作用強(qiáng)地氯雷他定高選擇性地與H1受體特異結(jié)合,在目前已知的抗組胺藥物中,其與H1受體的結(jié)合能力最強(qiáng),具有顯著的抗H1受體作用。其在抑制組胺誘導(dǎo)的小鼠足腫脹方面比氯雷他定強(qiáng)4倍。地氯雷他定在納摩爾水平抑制炎性細(xì)胞因子從刺激過(guò)的人類(lèi)肥大細(xì)胞和嗜堿細(xì)胞的釋放,此類(lèi)因子包括IL-3,IL-6,TNF-α,GM-CSF等,此抑制作用比地塞米松、西替利嗪強(qiáng)。2.起效快、藥效持久地氯雷他定本身具有活性,吸收良好,起效時(shí)間不到30min。口服后約3h達(dá)到血藥濃度,單劑量給藥時(shí)Cmax為3.98ng·mL-1,清除率為114～201L·h-1。一項(xiàng)以過(guò)敏性鼻炎患者為對(duì)象的臨床起效時(shí)間研究證明,地氯雷他定比現(xiàn)有的抗組胺藥起效都要快,其平均起效時(shí)間為28.45min,而氯雷他定和咪唑斯汀為1h,西替利嗪為2h。半衰期為24h左右,作用持久。