利伐沙班用途與合成方法概述利伐沙班是一種新型口服抗凝藥物,用于非瓣膜性房顫(除外風濕性心臟瓣膜病導致的房顫,和心臟瓣膜置換術后出現的房顫)的成年患者,以降低腦卒中和全身性栓塞的風險。藥物作用利伐沙班高度選擇性和可競爭性抑制游離和結合的Xa因子以及凝血酶原活性,以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時間(PT)和凝血酶原時間(aPTT)。利伐沙班與磺達肝素鈉/肝素的本質區(qū)別在于它不需要抗凝血酶III參與,可直接拮抗游離和結合的Xa因子減少凝血酶的激活因而延長凝血時間,它不僅對血凝塊的形成有阻滯作用,還可破壞已形成的血凝塊。在臀或膝置換術過程中,腿部靜脈血液向心臟逆流不暢容易形成血栓,利伐沙班有助于防止該血栓的形成和進一步發(fā)展。應用新型抗凝藥最先是被用于骨科手術后的血栓預防,包括全髖關節(jié)、膝關節(jié)置換手術,并且已有研究報道其有效性和安全性是不劣于低分子肝素的。如今,新型抗凝藥逐漸被廣泛應用于治療下肢靜脈血栓和肺栓塞,2014年ESC最新制定的急性肺栓塞的診斷和治療指南中提到,新型抗凝藥可作為一種新興的抗凝藥物代替?zhèn)鹘y的抗凝治療方法,而在房顫、急性冠脈綜合征等心血管高發(fā)疾病中,也將逐漸推廣。適應癥利伐沙班,已被批準用于髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE);以及治療成人深靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT復發(fā)和肺栓塞(PE)的風險。心房顫動是一種常見的心律失常,75歲以上人群患病率高達10%。房顫患者的血液易在心房內瘀滯而形成血栓,血栓脫落可導致腦卒中。利伐沙班,已被批準,并被推薦用于非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風險。
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