枸櫞酸西地那非的藥理作用
勃起功能障礙(ED)是男性常見(jiàn)的性功能異常，也是糖尿病的常見(jiàn)并發(fā)癥。目前國(guó)內(nèi)、外有多項(xiàng)關(guān)于ED 患病率的調(diào)查，糖尿病患者ED 的患病率是非糖尿病患者的3 ～ 4 倍，大約三分之一到四分之三的已確診為糖尿病的患者發(fā)生ED. 5 型磷酸二酯酶抑制劑使用方便、高效、不良反應(yīng)小，是治療勃起功能障礙的一線藥物。枸櫞酸西地那非自1998 年面世以來(lái)，是目前研究最透徹的5 型磷酸二酯酶抑制劑口服5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑枸櫞酸西地那非(商品名：萬(wàn)艾可)的問(wèn)世翻開(kāi)了勃起功能障礙(ED)治療史的新篇章。自1998 年3 月美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)枸櫞酸西地那非上市以來(lái)，對(duì)以該藥為代表的PDE5 抑制劑的研究取得了很大進(jìn)展。。西地那非是一種有效治療客觀和主觀原因引起的陰莖勃起功能障礙病癥的藥物，是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5) 抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、 骨骼肌）表達(dá)低下。西地那非通過(guò)選擇性抑制PDE5，增強(qiáng)一氧化氮(NO)-cGMP途徑，升高cGMP 水平而導(dǎo)致 陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對(duì)性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。 勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。枸櫞酸西地那非吸濕性強(qiáng)，常態(tài)下易吸濕而變質(zhì)，因此含水量的高低對(duì)藥物的穩(wěn) 定性影響較大，需要嚴(yán)格控制產(chǎn)品質(zhì)量，給制劑的制備帶來(lái)了較大困難。因此，有必要提供 一種性能改善的枸櫞酸西地那非化合物。
【適應(yīng)癥】[3]
適用于治療勃起功能障礙。
【規(guī)格】[3]
片劑：25mg，50mg，100mg。
【用法用量】[3]
成人每次口服50mg，每日最多服1次，于性交前約1h按需使用。極量每次0.1g。
【藥理作用及作用機(jī)制】 [4]
枸櫞酸西地那非可通過(guò)抑制陰莖海綿體內(nèi)分解環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP) 的5型磷酸二酯酶來(lái)增強(qiáng)一氧化氮 (NO) 的作用，在性刺激因素引起局部NO釋放時(shí)，以增加cGMP在海綿體內(nèi)的水平，松弛海綿體內(nèi)的平滑肌，增加血液的流入，使陰莖持續(xù)勃起的時(shí)間延長(zhǎng)，堅(jiān)挺度增加。用于陰莖勃起功能障礙的陽(yáng)痿患者。
【藥代動(dòng)力學(xué)】[4]
1. 吸收和分布：本品吸收迅速?？崭?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘 （中位值60分鐘）后達(dá)到血漿峰濃度（Cmax）。在與高脂肪飲食同服時(shí)，吸收速率降低，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29％。西地那非的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為105升，說(shuō)明其在組織中有分布。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物（N-去甲基化物）均有大約96％與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果，可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001％。
2. 代謝和排泄：西地那非主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和細(xì)胞色素P4502C9（次要途徑）清除。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物，后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性，在體外，它對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50％。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40％，故西地那非的藥理作用大約有20％來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80％），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13％）。通過(guò)人群藥代動(dòng)力學(xué)研究得到的患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)值和健康志愿者相似。
3. 特殊人群的藥代：1）老年人：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的藥時(shí)曲線下面積（AUC）分別比年輕健康志愿者（18～45歲）約高84％和107%?？紤]到年齡差異對(duì)血漿蛋白結(jié)合的影響，游離的（未于血漿蛋白結(jié)合）西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC相應(yīng)地分別增加45%和57%。2）腎功能不全：有輕度（肌酐清除率＝50～80ml/min）和中度（肌酐清除率＝30～49 ml/min）腎損害的志愿受試者，單劑口服西地那非50毫克的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變。重度腎損害（肌酐清除率≤30 ml/min）的志愿受試者，西地那非的清除率降低，與無(wú)腎臟受損的同年齡組志愿者相比，藥時(shí)曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍。
【不良反應(yīng)】[3]
本品的主要不良反應(yīng)有頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、尿路感染、視覺(jué)異常、腹瀉、眩暈、皮疹等； 偶有勃起時(shí)間延長(zhǎng)和異常勃起。
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