一、產品概述

1、品種：Lifitegrast原料及重要中間體、相關雜質。

2、適應癥：Lifitegrast是白細胞功能抗原1拮抗劑，用于治療干眼癥。Lifitegras可以結合白細胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1與其同源配體細胞間黏附分子-1（ICAM-1）的結合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和結膜組織過表達，LFA-1與ICAM-1結合促進免疫突觸的形成，從而導致T細胞的活化并遷移至靶組織。體外研究表明，Lifitegrast可以抑制T細胞粘附ICAM-1，還可以抑制人類外周血單核細胞中炎性細胞因子的分泌。Lifitegras治療干眼癥的確切機理尚不明確。

3、劑型及規(guī)格：溶液/滴劑5%。

4、專利情況：適應癥專利：CN101175488B，到期日為2026年5月；

二、產品特點

Lifitegrast是由Shire制藥研發(fā)，于2016年7月11日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準在美國上市銷售，商品名為Xiidra® 。

產品優(yōu)勢：

三、項目進展情況

1、原料藥和中間體

   根據專利以及文獻合成路線進行篩選，目前我公司研發(fā)已進入中試階段，可提供的原料藥和中間體，詳見下表：

2、雜質

我公司能提供的雜質如下：