Apalutamide (ARN-509)是一種具有潛在抗腫瘤活性的雄激素受體拮抗劑,IC50 為 16 nM。ARN-509與靶組織中的AR結(jié)合,從而阻止了雄激素誘導(dǎo)的受體激活,并促進(jìn)了無法轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞核的無活性復(fù)合物的形成。這防止了AR應(yīng)答基因的結(jié)合和轉(zhuǎn)錄。
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