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AT-406 (SM-406; Debio-1143)
  • AT-406 (SM-406; Debio-1143)

1071992-99-8;AT-406 (SM-406; Debio-1143主打

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發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-11-08
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產品詳情

英文名稱:AT-406 (SM-406; Debio-1143)CAS:1071992-99-8
純度規(guī)格: 99%+產品類別: 抑制劑
2024-11-08 AT-406 (SM-406; Debio-1143) AT-406 (SM-406; Debio-1143) 1克/RMB 99%+ 抑制劑

生物活性 Xevinapant (AT-406) is a potent and orally bioavailable Smac mimetic and an antagonist of IAPs, and it binds to XIAP, cIAP1, and cIAP2 proteins with Ki of 66.4, 1.9, and 5.1 nM, respectively. IC50 & Target[1] cIAP1 1.9 nM (Ki) cIAP2 5.1 nM (Ki) XIAP 66.4 nM (Ki) 體外研究 Xevinapant mimic closely the AVPI peptide in both hydrogen bonding and hydrophobic interactions with XIAP, with additional hydrophobic contacts with W323 of XIAP. Xevinapant is more sensitive to these IAPs than Smac AVPI peptide with 50-100 fold binding affinities. Xevinapant (1 μM) completely restores the activity of caspase-9, which is suppressed by 500 nM XIAP BIR3 in a cell-free system. In MDA-MB-231 cell, Xevinapant induces rapid cellular cIAP1 degradation and also pulls down the cellular XIAP protein. Xevinapant effectively inhibits lots of human cancer cell lines and shows IC50 of 144 and 142 nM in MDA-MB-231 cell and SK-OV-3 ovarian cell, with low toxicity against normal-like human breast epithelial MCF-12F cells and primary human normal prostate epithelial cells. Xevinapant induces apoptosis in MDA-MB-231 cell by inducing activation of caspase-3 and cleavage of PARP. Xevinapant displays single agent activity in ovarian cancer cell lines. The IC50 values of AT-406 in these ovarian cancer cells range from 0.05-0.5 μg/mL. Xevinapant exhibits anti-ovarian cancer efficacy both as a single agent and in combination with carboplatin. Xevinapant (30 μg/mL) induced degradation of XIAP in the drug sensitive ovarian cancer cell lines.

AT-406 是一種有效的,可口服的 Smac 模擬物,為 IAPs 的拮抗劑,能夠抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分別為 66.4,1.9 和 5.1 nM。 


關鍵字: 1071992-99-8;AT406;AT-406;Xevinapant ;SM-406;

公司簡介

上海芮暉化工科技有限公司是一家立足中國、面向世界的藥物化學高新技術企業(yè);公司位于上海市浦東外高橋保稅區(qū),主要致力于高端活性小分子類產品及關鍵中間體的開發(fā)和銷售,公司秉承務實,誠信原則,承接小分子抑制劑、API、雜質對照品及關鍵中間體的外包定制和產品小試,中試,大生產工藝開發(fā)及轉讓服務。 芮暉主要由留學博士、碩士等一批有著豐富有機合成經驗的高端人才組成,大多數(shù)人有著在知名CRO公司從業(yè)的背景。目前,公司已與歐美制藥公司、科研機構、進出口商建立了穩(wěn)定的業(yè)務往來。 芮暉視產品質量為公司的生命,產品的純度、穩(wěn)定性是我們所關注的焦點,為了確保能向顧客提供優(yōu)質的產品,我們對產品進行嚴格的質量控制,在交付前為
成立日期 2015-11-27 (10年) 注冊資本 1000000
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 100萬-300萬
主營行業(yè) 醫(yī)藥中間體,生物活性小分子,原料藥 經營模式 貿易,工廠,定制
  • 上海芮暉化工科技有限公司
VIP 9年
  • 公司成立:10年
  • 注冊資本:1000000
  • 企業(yè)類型:定制生產
  • 主營產品:活性分子,抑制劑,API
  • 公司地址:No. 88 Hedan Road, Waigaoqiao Free trade zone, Shanghai, China
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