PI-103

價格	￥1103
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	上海
更新日期	2020-01-17

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產(chǎn)品詳情

英文名稱:PI-103
數(shù)量: 大量	保質(zhì)期: 3年
英文名: PI-103	CAS號: 371935-74-9
供應(yīng)商: 上海高創(chuàng)化學科技有限公司	貨號: S1038
保存條件: -20度凍存	規(guī)格: 5mg/10mg/25mg/10mM (in 1mL DMSO)

PI-103

產(chǎn)品描述

PI-103是一種多靶點 PI3K 抑制劑，在無細胞試驗中作用于p110α/β/δ/γ的IC50為 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，對 mTOR/DNA-PK的作用較小，IC50為30 nM/23 nM。

特性

PI-103是個有效合成的mTOR抑制劑。

靶點

p110α? [3] (Cell-free assay)	p110β? [3] (Cell-free assay)	p110δ? [3] (Cell-free assay)	p110γ? [3] (Cell-free assay)	DNA-PK? [3] (Cell-free assay)	點擊更多
2 nM	3 nM	3 nM	15 nM	23 nM	點擊更多

體外研究

PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的對apamycin敏感的(mTORC1)和對rapamycin不敏感的(mTORC2)復合物。PI-103是第三大多靶點PI3K抑制劑。

[1]

PI-103抑制組成型和生長因子誘導的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚細胞中，尤其在白血病干細胞中，PI-103抑制白血病細胞增殖和白血病前體細胞形成集落，且誘導線粒體細胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β強200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪細胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。與LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保護動物使其免受胰島素刺激而導致的血糖降低。PI-103和etoposide聯(lián)用作用于胚細胞和不成熟的白血病細胞有增強凋亡的功效。

[2]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID
SK-N-BE	Growth Inhibition Assay	0-8 μM	24/48/72 h	?	induces time- and concentration-dependent inhibition on NB cell growth	26224681
SH-SY5Y	Growth Inhibition Assay	0-8 μM	24/48/72 h	?	induces time- and concentration-dependent inhibition on NB cell growth	26224681
SH-SY5Y?	Apoptosis Assay	1 μM	0.5-24 h	?	sensitizes neuroblastoma cells to doxorubicin-induced apoptosis	26224681

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體內(nèi)研究

當腫瘤達到50-100 mm3時, 動物隨機分組，用PI-103處理，及空白對照處理。PI-103具有明顯活性,處理18天后，使腫瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103處理的鼠在發(fā)病前或驗尸時沒有明顯毒性現(xiàn)象(根據(jù)體重，食物和水攝取情況，活動性, 及常規(guī)檢查)。處理的腫瘤Akt和S6磷酸化水平明顯降低,伴隨著p110α和mTOR被抑制。PI-103處理神經(jīng)膠質(zhì)移植瘤，抑制生長。

[2]

激酶實驗： [1]	+ 展開
細胞實驗： [2]	+ 展開
動物實驗： [2]	+ 展開

參考文獻

[1] Knight ZA, et al. Cell, 2006, 125(4), 733-747.
[2] Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349.
[3] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(7), 1725-1738.

溶解度 (25°C)

體外	DMSO	24 mg/mL (68.89 mM)
	Water	<1 mg/mL
	Ethanol	<1 mg/mL
體內(nèi)	1%? DMSO +30% polyethylene glycol+1%? Tween 80	30 mg/mL

*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

化學數(shù)據(jù)
Download PI-103 SDF

分子量	348.36
化學式	C19H16N4O3
CAS號	371935-74-9
穩(wěn)定性	3 years?-20°C?powder
穩(wěn)定性	2 years?-80°C?in solvent
別名	N/A

制備儲備液

濃度溶劑體積(DMSO)質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8706 mL	14.3530 mL	28.7059 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL
50 mM	0.0574 mL	0.2871 mL	0.5741 mL

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： PI-103;試劑

公司簡介

上海高創(chuàng)化學科技有限公司是一家專注于生命科學和生物技術(shù)領(lǐng)域的高科技企業(yè)，是國內(nèi)代理銷售生物試劑、儀器的知名公司之一。公司本著為顧客服務(wù)、為科研服務(wù)的宗旨，為中國的專家和學者提供種類齊全的高品質(zhì)產(chǎn)品。高創(chuàng)公司已與多家歐美著名生物技術(shù)公司簽訂獨家或區(qū)域代理協(xié)議，銷售的實驗儀器、消耗品、分子生化試劑、免疫試劑和細胞培養(yǎng)試劑等，已被廣泛應(yīng)用于生命科學基礎(chǔ)研究

成立日期	2010-06-05 （15年）	注冊資本	10萬人民幣
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)	醫(yī)藥中間體,非離子表面活性劑,通用試劑,中草藥提取物	經(jīng)營模式	貿(mào)易

上海高創(chuàng)化學科技有限公司

非會員

公司成立：15年
注冊資本：10萬人民幣
企業(yè)類型：裴艷杰
主營產(chǎn)品：
公司地址：上海市淶亭南路888弄238號;郵編：201615

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PI-103

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推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)