細(xì)胞系
溶解方法
反應(yīng)時(shí)間
應(yīng)用
動(dòng)物模型
劑量
注意事項(xiàng)
References:
BRL-15572是一種5-HT1D受體拮抗劑,pKi值為7.9[1].
在體外結(jié)合試驗(yàn)中,BRL-15572對(duì)人5-HT1D受體顯示出比對(duì)h5-HT1B受體高60倍的親和力.然而,BRL-15572對(duì)人5-HT1A和5-HT2B受體均具有適度的高親和力.這限制了BRL-15572作為藥理工具的應(yīng)用.在本體組織中,BRL-15572完全抑制豚鼠紋狀體中[3H] 5-CT的特異性結(jié)合.在功能性試驗(yàn)中,BRL-15572在[35S] GTPγS結(jié)合試驗(yàn)和cAMP積累試驗(yàn)中都是有效的,對(duì)CHO細(xì)胞膜上表達(dá)的h5-HT1D受體的pEC50值為8.1,在cAMP試驗(yàn)中活性稍低[1].
參考文獻(xiàn):[1] Price G W, Burton M J, Collin L J, et al.? SB-216641 and BRL-15572–compounds to pharmacologically discriminate h5-HT1B and h5-HT1D receptors. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 1997, 356(3): 312-320.
上海偉寰生物科技有限公司
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