產(chǎn)品說明
PARP抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 66611-37-8 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C14H24Cl2N4O2 | 分子量 | 351.27 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
Ki =57 μM
BGP-15是一種PARP抑制劑。
作為聚ADP核糖聚合酶（PARP）的一組藥理學(xué)抑制劑，PARP抑制劑被認(rèn)為是中風(fēng)和心肌梗塞的一種潛在治療策略。
體外：之前的研究表明，200 μM的BGP-15可以防止imatinib誘導(dǎo)的氧化損傷，減少高能磷酸鹽的消耗，通過阻止p38 MAP激酶和JNK活化來改變imatinib的信號(hào)傳導(dǎo)效應(yīng)，還誘導(dǎo)Akt和GSK-3β磷酸化[1]。
體內(nèi)：體內(nèi)研究表明，BGP-15改善心臟功能并減少HF和AF兩種小鼠模型中的心律失常發(fā)作。在這些模型中，BGP-15與IGF1R的磷酸化增加相關(guān)。此外，小鼠的心臟特異性IGF1R轉(zhuǎn)基因過表達(dá)概括了BGP-15引起的保護(hù)。提出者進(jìn)一步證實(shí)，BGP-15對(duì)IGF1R的作用可以提供獨(dú)立于磷酸肌醇3-激酶-Akt和熱休克蛋白70的保護(hù)[2]。
臨床試驗(yàn)：已經(jīng)安排了BGP-15在2型糖尿病患者中安全性和有效性的臨床試驗(yàn)，然而，由于資金支持撤回，本研究現(xiàn)已終止。 （https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01069965 term = BGP-15＆rank = 1）
參考文獻(xiàn)：
[1] Sarszegi Z,Bognar E,Gaszner B,Kónyi A,Gallyas F Jr,Sumegi B,Berente Z.? BGP-15, a PARP-inhibitor, prevents imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases. Mol Cell Biochem.2012 Jun;365(1-2):129-37.
[2] Sapra G,Tham YK,Cemerlang N,et al.? The small-molecule BGP-15 protects against heart failure and atrial fibrillation in mice. Nat Commun.2014 Dec 9;5:5705.
溫馨提示：不可用于臨床治療。