產(chǎn)品說明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

質(zhì)量控制

• 純度 = 99.19%

化學(xué)性質(zhì)

?

實(shí)驗(yàn)操作

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)：超氧陰離子

IC50：69 μM（大鼠肝細(xì)胞）

小分子coelenterazine是發(fā)光酶底物，可與活性氧（ROS）超氧陰離子及過氧亞硝酸鹽反應(yīng)并產(chǎn)生化學(xué)發(fā)光信號(hào)[1]。因此，coelenterazine被用于ELISA、BRET和HTS中監(jiān)測(cè)報(bào)告基因。活性氧（ROS）在腫瘤發(fā)展和存活中起重要作用，這是靶向癌癥特異性ROS的一種新的治療策略。

體外實(shí)驗(yàn)：在經(jīng)受氧化劑叔丁基過氧化氫(t-BHP)處理的原代培養(yǎng)大鼠肝細(xì)胞中，coelenterazine顯示出抗氧化性能。在250 μM的t-BHP處理6小時(shí)的大鼠肝細(xì)胞中，3-10 μM的coelenterazine濃度依賴性增加存活，減少脂質(zhì)過氧化[2]。此外，10 μmol/l的coelenterazine可用于測(cè)定癌癥細(xì)胞系中超氧陰離子濃度[1]。

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：在4T1乳腺癌小鼠模型中，靜脈內(nèi)給藥5 mg/kg的小分子coelenterazine可作為癌癥相關(guān)的超氧陰離子報(bào)告劑[1]。Gli36-Rluc或Gli36-GLUC細(xì)胞注射入裸鼠的腿部肌肉。使用4 mg/kg coelenterazine注射小鼠，并用冷卻電荷耦合器件相機(jī)成像[3]。

參考文獻(xiàn)：
1.? Bronsart LL, Stokes C, Contag CH. Multimodality Imaging of Cancer Superoxide Anion Using the Small Molecule Coelenterazine. Mol Imaging Biol. 2016;18(2):166-71.
2.? Dubuisson ML, de Wergifosse B, Trouet A, Baguet F, Marchand-Brynaert J, Rees JF. Antioxidative properties of natural coelenterazine and synthetic methyl coelenterazine in rat hepatocytes subjected to tert-butyl hydroperoxide-induced oxidative stress. Biochem Pharmacol. 2000;60(4):471-8.
3.? Morse D, Tannous BA. A water-soluble coelenterazine for sensitive in vivo imaging of coelenterate luciferases. Mol Ther. 2012;20(4):692-3.