細(xì)胞系
溶解方法
反應(yīng)時(shí)間
應(yīng)用
動(dòng)物模型
劑量
注意事項(xiàng)
References:
Balicatib是一種組織蛋白酶K抑制劑,IC50值為1.4 nM[1].
在體外酶試驗(yàn)中,相比組織蛋白酶B\L和S,balicatib對(duì)組織蛋白酶K具有高選擇性.然而,在基于細(xì)胞的酶試驗(yàn)中,選擇性沒(méi)那么高.Balicatib的溶酶體特性使其在溶酶體中積累及隨后的非選擇性脫靶效應(yīng).Balicatib的這種脫靶效應(yīng)也可引起皮膚不良反應(yīng)[1,2].
作為組織蛋白酶K的抑制劑,balicatib被開(kāi)發(fā)用于治療骨質(zhì)疏松癥.據(jù)報(bào)道,在切除卵巢的猴子中,balicatib減少骨吸收的生化標(biāo)志物,并增加骨密度.此外,balicatib對(duì)絕經(jīng)后婦女的新骨形成有益[2].
參考文獻(xiàn):[1] Black WC.? Peptidomimetic inhibitors of cathepsin K. 2010;10(7):745-51.[2] Brmme D, Lecaille F.? Cathepsin K inhibitors for osteoporosis and potential off-target effects. Expert Opin Investig Drugs. 2009 May;18(5):585-600.
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