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AZD3514
  • AZD3514

AZD3514

價(jià)格 ￥3843.12
包裝 50mg/100mg
最小起訂量 50mg
發(fā)貨地 其他
更新日期 2023-09-24

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AZD3514
貨號(hào): S7040規(guī)格: 50mg/100mg
2023-09-24 AZD3514 AZD3514 50mg/100mg/3843.12RMB 3843.12
Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，Androgen Receptor抑制劑，CAS#1240299-33-5。
更多詳情請(qǐng)?jiān)L問中國唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/azd3514.html

生物活性

產(chǎn)品描述 AZD3514是一種口服的有效androgen receptor（雄激素受體）抑制劑，Ki為2.2 μM，且降低AR蛋白表達(dá)。
靶點(diǎn) Androgen Receptor ? ? ? ? ?
IC50 2.2 μM (Ki)?

[1]

 ? ? ? ? ?
體外研究 AZD3514結(jié)合到AR配體結(jié)合域，結(jié)合到AR比結(jié)合到其他核激素受體選擇性高。在體外，AZD3514作用于表達(dá)野生型（VCaP）和突變型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌細(xì)胞，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，但對(duì)AR陰性的前列腺癌細(xì)胞無作用活性。在體外，AZD3514作用于LNCaP細(xì)胞，2-3小時(shí)內(nèi)，快速降低PSA合成，且顯著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP細(xì)胞和U2OS轉(zhuǎn)染AR的細(xì)胞，抑制雄激素誘導(dǎo)的AR從細(xì)胞質(zhì)向細(xì)胞核的易位。AZD3514處理激素耗盡條件下的LNCaP細(xì)胞，也降低AR蛋白，6-8小時(shí)內(nèi)看到明顯效果，18-24小時(shí)達(dá)到效果。在這種條件下，下調(diào)AR的能力，可用于區(qū)分AZD3514與AR拮抗劑Bicalutamide和Enzalutamide，后兩者不降低AR蛋白水平。

[2]
體內(nèi)研究 AZD3514按100mg/kg 劑量口服處理，每天一次，連續(xù)7天，顯著抑制Testosterone誘導(dǎo)的性附屬器官生長(zhǎng)。AZD3514的作用方式與AR功能的喪失有關(guān)。AZD3514每天按100 mg/kg劑量口服處理攜帶R3327H Dunning前列腺腫瘤的Copenhagen大鼠，持續(xù)3天，表明AZD3514治療還可以減少體內(nèi)腫瘤AR。

[2]
臨床實(shí)驗(yàn) ?
特征 ?

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?

[1]

動(dòng)物模型 Hershberger模型
配制 ?
劑量 50-100 mg/kg，每天兩次
給藥處理 口服處理
溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： AZD3514;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期 注冊(cè)資本
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè) 經(jīng)營(yíng)模式
  • Selleck中國
非會(huì)員
  • 公司成立：暫無
  • 注冊(cè)資本：暫無
  • 企業(yè)類型：暫無
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：暫無
  • 公司地址：
詢盤

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