BIO

價格	￥1206.72
包裝	10mg/50mg

最小起訂量	10mg
發(fā)貨地	其他
更新日期	2020-01-12

產(chǎn)品詳情

英文名稱:BIO
貨號: S7198	規(guī)格: 10mg/50mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，GSK-3抑制劑，CAS#667463-62-9。
更多詳情請?jiān)L問中國唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/bio.html

生物活性

產(chǎn)品描述	BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是一種特異性的GSK-3?(glycogen synthase kinase-3)（糖原合成激酶3）抑制劑，作用于GSK-3α/β時，?IC50為5 nM，比作用于CDK5選擇性高16倍以上，也是一種pan-JAK抑制劑。
靶點(diǎn)	GSK-3	TYK2	JAK3	?	?	?
IC50	5 nM? [1]	0.03μM? [4]	0.5 μM? [4]	?	?	?
體外研究	BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是特異性的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3α/β，IC50為5 nM，比作用于CDK5選擇性高16倍以上。BIO與這些激酶的ATP結(jié)合口袋相互作用，降低β-catenin在GSK-3特異性位點(diǎn)磷酸化。 [1] BIO作用于人類和小鼠胚胎干細(xì)胞，保持未分化表型，并維持多能狀態(tài)特異性的轉(zhuǎn)錄表達(dá)因子Oct-3/4, Rex-1 和 Nanog表達(dá)。BIO-介導(dǎo)的Wnt信號激活是功能可逆的，撤掉化合物后，導(dǎo)致人類和小鼠胚胎干細(xì)胞的正常多元分化程序。 [2] BIO促進(jìn)哺乳動物心肌細(xì)胞增殖。 [3] ?BIO也是pan-JAK抑制劑，作用于TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3，IC50值分別為0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM。BIO選擇性抑制STAT3磷酸化，且誘導(dǎo)人類黑色素瘤細(xì)胞凋亡。 [4]
體內(nèi)研究	BIO處理小鼠移植瘤模型，抑制黑色素瘤生長。 [4]
臨床實(shí)驗(yàn)	?
特征	BIO是個維持人類和小鼠的胚胎干細(xì)胞自我更新的藥理劑。

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?
[1]

激酶實(shí)驗(yàn)	在Buffer A 或 C中在30°C下進(jìn)行激酶活性檢測，ATP 終濃度為15 μM。減去空白值，活性計(jì)算為在10分鐘溫育期間滲透的皮摩爾磷酸鹽。使用適當(dāng)?shù)腄MSO稀釋液作為對照。在一些情況下通過SDS-PAGE后放射自顯影測評底物的磷酸化。通過親和層析法，從豬腦中純化GSK-3α/β。檢測中, 在15 μM[γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol;1 mCi/ml) 存在時，含5 μl 40 μM GS-1肽, 一種特異性GSK-3底物(YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)的1 mg BSA/ml 10 mM DTT在buffer A中按1/100稀釋，終體積為30 μl。在30°C下溫育30分鐘后，25 μl上清液等分試樣點(diǎn)樣到2.5×3 cm Whatman P81磷酸纖維素紙片上，20秒后，過濾器在10 ml磷酸/升水的溶液中洗滌5次（每次至少5分鐘）。在1 ml ACS閃爍液存在時，對濕的過濾器進(jìn)行計(jì)數(shù)。

激酶實(shí)驗(yàn)

在Buffer A 或 C中在30°C下進(jìn)行激酶活性檢測，ATP 終濃度為15 μM。減去空白值，活性計(jì)算為在10分鐘溫育期間滲透的皮摩爾磷酸鹽。使用適當(dāng)?shù)腄MSO稀釋液作為對照。在一些情況下通過SDS-PAGE后放射自顯影測評底物的磷酸化。通過親和層析法，從豬腦中純化GSK-3α/β。檢測中, 在15 μM[γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol;1 mCi/ml) 存在時，含5 μl 40 μM GS-1肽, 一種特異性GSK-3底物(YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)的1 mg BSA/ml 10 mM DTT在buffer A中按1/100稀釋，終體積為30 μl。在30°C下溫育30分鐘后，25 μl上清液等分試樣點(diǎn)樣到2.5×3 cm Whatman P81磷酸纖維素紙片上，20秒后，過濾器在10 ml磷酸/升水的溶液中洗滌5次（每次至少5分鐘）。在1 ml ACS閃爍液存在時，對濕的過濾器進(jìn)行計(jì)數(shù)。

細(xì)胞試驗(yàn):?
[1]

細(xì)胞系	COS1, Hepa 或 SH-SY5Y 細(xì)胞
濃度	~10 μM
處理時間	12 或 24 小時
方法	COS1, Hepa (野生型, CEM/LM AhR 缺陷和 ELB1 ARNT 缺陷), 或 SH-SY5Y細(xì)胞在6 cm 培養(yǎng)皿中生長，培養(yǎng)基為含10％胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基。當(dāng)細(xì)胞密度達(dá)到?70％匯合上，IO (5 μM), BIO (5 或 10 μM), MeBIO (5或50 μM), LiCl (20或40 mM), 或模擬液 (DMSO, 終濃度為0.5% )加入到培養(yǎng)基中。12 小時(SH-SY5Y) 或24小時后使用裂解緩沖液(1% SDS, 1 mM原釩酸鈉, 10 mM Tris [pH 7.4])裂解仍在實(shí)驗(yàn)板上的細(xì)胞。裂解液通過26G針頭數(shù)次，在10,000×g下離心5分鐘，調(diào)整到相等蛋白質(zhì)濃度。上樣約8 μg每種樣品，用于免疫印跡分析。增強(qiáng)的化學(xué)發(fā)光是用于檢測。使用如下一抗：小鼠anti-β-catenin CT(識別總β-catenin), 小鼠anti-phospho-β-catenin(識別去磷酸化的β-catenin), 小鼠anti-GSK-3β, 小鼠anti-GSK-3 phosphoTyr216, 兔anti-AhR(芳香烴受體), 及兔anti-Actin。

動物實(shí)驗(yàn):?
[4]

動物模型	小鼠
配制	在30% Solutol (Basf) 中新鮮配制，濃度為 10 mg/mL
劑量	50 mg/kg
給藥處理	口服飼喂

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： BIO;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

非會員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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