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6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺,Favipiravir
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6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺英文名稱:Favipiravir
CAS:259793-96-9保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺 Favipiravir 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺名稱

中文名6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺
英文名5-fluoro-2-oxo-1H-pyrazine-3-carboxamide
中文別名2-羥基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪 | 6-氟-3,4-二氫-3-氧代-吡嗪羧酰胺 | 法匹拉韋
英文別名更多

 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺生物活性

描述Favipiravir 是一種病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制劑,可轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚孕问?Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依賴性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 為 341 nM。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> DNA/RNA合成
研究領(lǐng)域 >> 感染
靶點(diǎn)

IC50: 341 nM (RdRP)[1]

體外研究Favipiravir(T 705)是一種抗病毒藥物,可選擇性抑制流感病毒的RNA依賴性RNA聚合酶。 Favipiravir(T 705)是一種新型抗病毒化合物,可選擇性地有效抑制流感和許多其他RNA病毒的RNA依賴性RNA聚合酶(RdRP)。 Favipiravir-RTP不抑制人DNA聚合酶α,β或γ,IC50> 1 mM。人RNA聚合酶II的IC50為905μM;因此,對(duì)于流感病毒RdRP,F(xiàn)avipiravir的選擇性是2,650倍,這與宿主細(xì)胞DNA和RNA合成的抑制作用不一致[1]。 Favipiravir(T 705)作為前藥起作用,其細(xì)胞毒性預(yù)計(jì)與細(xì)胞系有關(guān)。 Favipiravir以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞培養(yǎng)物中MNV誘導(dǎo)的CPE(EC50:250±11μM)和MNV RNA合成(EC50:124±42μM)。盡管有相當(dāng)適度的抗病毒活性,但Favipiravir(T705)能夠以100μg/ mL的濃度完全抑制諾如病毒復(fù)制,這是一種對(duì)宿主細(xì)胞幾乎沒有或沒有副作用的濃度(細(xì)胞存活率> 80%) [2]。
體內(nèi)研究與安慰劑相比,F(xiàn)avipiravir(T 705)(30 mg / kg /天,口服)可提高生存率。無論每日劑量的數(shù)量如何,F(xiàn)avipiravir(T705)還以33mg / kg /天或更高的劑量提供針對(duì)A / Duck / MN / 1525/81(H5N1)病毒的顯著保護(hù)。當(dāng)每天給予4次時(shí),所有小鼠都存活[1]。
溶解度
體外:

在DMSO中10mM

儲(chǔ)備液1 mM6.3654 mL31.8269 mL63.6537 mL5 mM1.2731 mL6.3654 mL12.7307 mL10 mM0.6365 mL3.1827 mL6.3654 mL
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Favipiravir(T705)的抗病毒活性使用MNV / RAW 264.7細(xì)胞系中基于MTS的CPE還原測(cè)定來確定。為此,在存在(或不存在)Favipiravir稀釋系列(T705)的情況下,將RAW264.7細(xì)胞接種(1×104細(xì)胞/孔)于96孔板中并用MOI為0.001的MNV感染(3.13) -200μg/ mL)。溫育3天后,即在感染的未處理細(xì)胞中觀察到完全CPE,收集細(xì)胞培養(yǎng)物上清液,通過定量RT-PCR(qRT-PCR)定量病毒RNA載量。對(duì)于MTS還原測(cè)定,將MTS /吩嗪硫酸甲酯(PMS)儲(chǔ)備溶液(2mg / mL MTS和46μg/ mL PMS的PBS溶液,pH6-6.5)在MEM中1/20稀釋。向每個(gè)孔中加入75μLMTS/ PMS溶液,2小時(shí)后在498nm處讀取光密度(OD)。 %CPE降低計(jì)算為[(ODtreated)MNW-ODVC] / [ODCC-ODVC]×100,其中ODCC代表未感染的未處理細(xì)胞的OD,而ODVC和(ODtreated)CC代表感染的未處理細(xì)胞的OD和分別用化合物濃度處理的病毒感染的細(xì)胞。 EC50定義為保護(hù)50%細(xì)胞免受病毒誘導(dǎo)的CPE的化合物濃度。還通過MTS方法評(píng)估分子對(duì)宿主細(xì)胞的不利影響,方法是將未感染的細(xì)胞暴露于相同濃度的那番婦韋3天。 %細(xì)胞存活率計(jì)算為(ODtreated / ODCC)×100,其中ODCC是未感染的未處理細(xì)胞的OD,OD處理是用化合物處理的未感染細(xì)胞。 CC50定義為將活細(xì)胞數(shù)減少50%的化合物濃度。選擇性指數(shù)(SI)計(jì)算為CC50 / EC50 [2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)小鼠[1] Favipiravir(T 705)也被證明可以保護(hù)小鼠免受各種流感病毒株的致死性感染。當(dāng)Favipiravir在感染致死劑量的流感病毒A / Victoria / 3/75(H3N2),A / Osaka / 5/70(H3N2)或A / Duck / MN的小鼠中每天口服2或4次,持續(xù)5天/ 1525年至1581年(H5N1)。
存儲(chǔ)粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個(gè)月-20℃下1個(gè)月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESO=C(N)C1=NC(F)=CNC1=O
參考文獻(xiàn)

[1]. Furuta Y, et al. Favipiravir (T-705), a novel viral RNA polymerase inhibitor. Antiviral Res. 2013 Nov;100(2):446-54.

[2]. Rocha-Pereira J, et al. Favipiravir (T-705) inhibits in vitro norovirus replication. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 10;424(4):777-80.

相關(guān)活性
小分子
放線菌酮 | 放線菌素D | Alpha-毒傘肽 | 茴香霉素 | SCR7 | 2-(4-甲基-1H-1,4-二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-N-[(5-甲基-2-吡嗪基)甲基]-5-氧代-5H-苯并噻唑并[3,2-a][1,8]萘啶-6-甲酰胺 | 布拉撲蘭 | COH29 | 曲西立濱 | 葉酸 | 常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈達(dá)鉑

 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.6±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)552.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C5H4FN3O2
分子量157.103
閃點(diǎn)288.0±30.1 °C
精確質(zhì)量157.028748
PSA88.84000
LogP0.78
蒸汽壓0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.600

 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺安全信息



關(guān)鍵字: 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺;CAS:259793-96-9;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì),可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備,價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流,
成立日期 2022-05-07 (3年) 注冊(cè)資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:3年
  • 注冊(cè)資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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