產(chǎn)品說明
EGFR/ErbB2激酶抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號 | 451492-95-8 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C27H28ClFN6O | 分子量 | 507 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 儲存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
AV-412是一種EGFR和ErbB2激酶的雙重抑制劑,IC50值分別為43 nM和282 nM[1].
在含有EGFR突變型的H1650和H1975細(xì)胞系中,濃度為0.1 μM的AV-412抑制EGFR的自磷酸化及隨后Akt和Erk的活化.在含 ErbB2突變型的H178細(xì)胞系中,AV-412也抑制EGFR\ErbB2和ErbB3的磷酸化作用.AV-412也減少了Akt和Erk的磷酸化作用[2].
AV-412完全抑制裸鼠中H1650和H1975異種移植物的腫瘤生長.實(shí)驗(yàn)證明,AV-412通過抑制EGFR,抑制腫瘤生長.除此之外,AV-412對多種表達(dá)EGFR\ErbB2或兩者的腫瘤模型都有抗腫瘤活性,如乳腺癌KPL-4\前列腺癌DU145和肺癌LC-376.H520肺癌由于缺少EGFR和ErbB2,所以對AV-412不敏感[2].
參考文獻(xiàn)：
[1] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Amano Y, Kitano Y, Abe D, Nakamura H.? Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Sci. 2007 Dec;98(12):1977-84. Epub 2007 Sep 18.
[2] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Nakamura H, Fujita F, Koike M, Fujita M.? Antitumor activity of a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 kinase inhibitor MP-412 (AV-412) in mouse xenograft models. Cancer Sci. 2009 Aug;100(8):1526-31.
溫馨提示：不可用于臨床治療。