產(chǎn)品說明
c-Jun氨基末端蛋白激酶抑制劑
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質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號 | 345987-15-7 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C20H16N6S | 分子量 | 372.45 |
| 溶解性 | >14.25mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Store at -20° |
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實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
AS601245對hJNK1\hJNK2和hJNK3的IC50值分別為150 nM\220 nM和70 nM.
近期研究表明,c-Jun氨基末端蛋白激酶(JNK)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激活可能在缺血誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡中起著重要作用.因而,防止JNK激活或c-Jun磷酸化可能顯示出神經(jīng)保護(hù)作用.AS601245是一種c-Jun氨基末端蛋白激酶抑制劑.
體外:AS601245非特異性地抑制3種人JNK亞型.AS601245呈ATP競爭性地抑制離體hJNK3.采用一系列激酶測定AS601245的選擇性.結(jié)果表明,與c-src\CDK2和c-Raf相比,AS601245對JNK具有10 ~ 20倍的選擇性,與各種酪氨酸蛋白激酶以及絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶相比,對JNK具有50 ~ 100倍以上的選擇性[1].
體內(nèi):在短暫性腦缺血的沙鼠模型中,腹腔注射AS601245顯著地抑制海馬CA1區(qū)神經(jīng)元的延遲損失.AS601245抑制JNK,調(diào)控c-Jun表達(dá)與磷酸化,最終顯示出上述作用.在大鼠局灶性腦缺血模型中,腹腔注射或靜脈推注AS601245后,再靜脈注射AS601245具有顯著的神經(jīng)保護(hù)效應(yīng)[1].
臨床試驗(yàn):到目前為止,AS601245還處于臨床前開發(fā)階段.
參考文獻(xiàn)：
[1] Carboni S, Hiver A, Szyndralewiez C, Gaillard P, Gotteland JP, Vitte PA.? AS601245 (1,3-benzothiazol-2-yl (2-[[2-(3-pyridinyl) ethyl] amino]-4 pyrimidinyl) acetonitrile): a c-Jun NH2-terminal protein kinase inhibitor with neuroprotective properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jul;310(1):25-32. Epub 2004 Feb 26.
溫馨提示：不可用于臨床治療。