產(chǎn)品說(shuō)明
I類(lèi)HDAC抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 1186222-89-8 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C30H29N5O6S2 | 分子量 | 619.71 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
4SC-202是高效選擇性和可口服的組蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制劑,尤其是I類(lèi)HDAC同工酶,IC50值約為1 μM [1].
4SC-202能夠選擇性抑制重組I類(lèi)HDAC同工酶,對(duì)HDAC-1\HDAC-2和HDAC-3的IC50值分別為1.2 μM\1.12 μM和0.57 μM.在Hela和RKO細(xì)胞的體外實(shí)驗(yàn)中,4SC-202能夠以劑量依賴(lài)的方式誘導(dǎo)組蛋白H3的超乙酰化,EC50值為1.1 μM.此外,4SC-202能夠誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期停滯,增加亞G1細(xì)胞數(shù)量.換句話(huà)說(shuō),4SC-202能夠誘導(dǎo)NSCLS細(xì)胞凋亡.4SC-202能夠抑制人癌細(xì)胞系增殖,平均IC50值為0.7 μM.
體內(nèi)試驗(yàn):在A549NSCLC 異種移植模型和RKO結(jié)腸癌模型中,相比于其它抑制劑,4SC-202具有良好的耐受性,并以劑量依賴(lài)的方式抗腫瘤[1].
參考文獻(xiàn)：
[1] Henning S W, Doblhofer R, Kohlhof H, et al.? 178 Preclinical characterization of 4SC-202, a novel isotype specific HDAC inhibitor[J]. European Journal of Cancer Supplements, 2010, 8(7): 61.
溫馨提示：不可用于臨床治療。